[发明专利]呋咱氮氧类NO供体型他汀衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201910531414.X | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110128368B | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 陈宇瑛;邹云;艾林 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08;C07D413/12;A61P9/10 |
| 代理公司： | 成都玖和知识产权代理事务所(普通合伙) 51238 | 代理人： | 胡琳梅 |
| 地址： | 610000 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 呋咱氮氧类 no 体型 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种呋咱氮氧类NO供体型他汀衍生物，其特征在于，其具有如Prodrug-ⅩⅢ—Prodrug-ⅩⅪ所示的结构式：
2.权利要求1所述的呋咱氮氧类NO供体型他汀衍生物的制备方法，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：
(1)以苯硫酚为起始原料，与氯乙酸在碱性条件下反应制得硫醚化合物9，所述化合物9结构式为
(2)步骤(1)所得的硫醚化合物9经过氧化环化一步反应制得化合物11，所述化合物11结构式为
(3)步骤(2)所得的化合物11与脂肪二元醇反应制得中间体A，所述中间体A的结构为
(4)取4-香豆酸，对其羟基进行保护反应，然后加入中间体A和苯磺酰氯进行反应，得到中间体B，所述中间体B的结构为
(5)步骤(4)所得中间体B与乙醇胺反应进行脱保护，制得中间体C,所述中间体C的结构为
(6)步骤(5)所得中间体C与对二氯苄进行反应，得到中间体D,所述中间体D的结构为
(7)步骤(6)所得中间体D与他汀金属盐在溶剂中并加入催化剂反应，即得产品。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(2)中，所述氧化的氧化剂为过氧化氢，环化采用发烟硝酸。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(4)中，所述羟基保护时采用氯甲酸甲酯。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(7)中，所述溶剂为DMF，催化剂为KI。
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