[发明专利]一种雷西纳德的制备方法在审
| 申请号： | 201910534808.0 | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN112110866A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 郭佳志;李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 雷西纳德 制备 方法 | ||
1.2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）将式Ⅱ的化合物溶于有机溶剂中，加入N-溴代丁二酰亚胺，在50 ℃反应，得到式Ⅲ的化合物；
2）式Ⅲ溶解于有机溶剂中，25 ℃下N,N-二异丙基乙胺作用下与化合物IV反应得到式Ⅴ化合物；
3）式Ⅴ溶解于有机溶剂中，25 ℃下氢化钠拔氢得到式Ⅵ化合物；
4）式Ⅵ溶解于有机溶剂中，80 ℃下在与化合物Ⅶ反应得到化合物Ⅷ；
5）式Ⅷ溶解于有机溶剂中，50 ℃下碱解得到式Ⅰ化合物；
。
2.根据权利要求1的方法，其步骤1采用的有机溶剂优选四氢呋喃，溶剂用量是化合物Ⅱ的5~15倍，优选5~10倍（此处为体积质量比）。
3.根据权利要求1的方法，其步骤2采用的有机溶剂优选为乙酸乙酯，溶剂用量建议为化合物Ⅲ的5~15倍，优选5~7倍（此处为体积质量比）。
4.根据权利要求1的方法，其步骤2采用的有机碱优选为N,N-二异丙基乙胺。
5.根据权利要求1的方法，其步骤3采用的有机溶剂优选为四氢呋喃，溶剂用量建议为化合物Ⅴ5~20倍，优选5~10倍（此处为体积质量比）。
6.根据权利要求1的方法，其步骤4反应使用溶剂优选异丙醇，溶剂用量建议为化合物Ⅵ的10~30倍，优选10~15倍（此处为体积质量比）。
7.根据权利要求1的方法，反应使用溶剂建议为混合溶剂，优选乙腈/水，比例为1/1（体积比）。
8.根据权利要求1的方法，反应使用溶剂用量建议为化合物Ⅶ的5~10倍，优选5~7倍（此处为体积质量比）。
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