[发明专利]定位速释生物粘附剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种定位速释生物粘附剂，用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、十二指肠（或胃）炎症或溃疡、减弱酒精吸收的医疗器械中，其特征在于，所述定位速释生物粘附剂包括：

生物相容生物粘附材料，为微粒；

速释崩解剂，为微粒，与所述生物粘附材料混合后压片或混合后填充入定位（肠溶或胃溶）溶出的空心胶囊；

定位（肠溶或胃溶）包衣压片后的片剂。

2.一种定位速释生物粘附剂，用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、十二指肠（或胃）炎症或溃疡、减弱酒精吸收的医疗器械中，其特征在于，所述定位速释生物粘附剂包括：

生物相容生物粘附材料，为微粒；

速释崩解剂，为微粒，与所述生物粘附材料混合；

定位（肠溶或胃溶）包衣混合后的微粒。

3.一种定位速释生物粘附剂的制备方法，用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、十二指肠（或胃）炎症或溃疡、减弱酒精吸收的医疗器械中，其特征在于，所述制备方法包括：

将生物相容生物粘附材料制备成微粒，将速释崩解剂制备成微粒，二者相互混合；

将混合后的两种微粒定位（肠溶或胃溶）包衣，或将混合后的两种微粒压片后定位（肠溶或胃溶）包衣，或将混合后的两种微粒填充入定位（肠溶或胃溶）溶出的空心胶囊内。

4.定位速释生物粘附剂在用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、十二指肠（或胃）炎症或溃疡、减弱酒精吸收的医疗器械中的应用，其特征在于，所述应用包括：服用后粘附在十二指肠（或胃）粘膜，可调节肠胰轴（GLP-1、GRP、PYY、ASP等等）、减弱K细胞分泌胰岛素抵抗因子等等其他因子、减缓胰岛细胞的凋亡（细胞因子）并对胰岛细胞的影响，替代胃转流术、替代十二指肠内覆膜（套管）。

5.根据权利要求4所述应用，其特征在于，所述生物相容生物粘附材料选自包括但不限于如下任意一种或多种：卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙二胺改性聚乳酸(EMPLA)、聚四氟乙烯、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乳酸-己内酯(PCL-b-LA)、聚ε-己内酯(PCL)、硅油、硅橡胶、聚酯-聚醚共聚物、接枝聚乳酸、明胶、白芨胶、海藻酸盐、纤维素衍生物、壳聚糖、植物血凝素及N-(2-羟丙基)甲基丙烯胺共聚物。

6.根据权利要求4所述应用，其特征在于，所述速释崩解剂选自包括但不限于如下任意一种或多种的交联：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠CMS-Na、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、海藻酸盐、预凝胶淀粉、葡聚糖。

7.根据权利要求4所述应用，其特征在于，所述肠溶包衣的材料选自包括但不限于如下任意一种或多种的交联：Eudragit L型、Eudragit S型、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、1,2,4-苯三甲酸醋酸纤维素(CAT)、琥珀酸醋酸纤维素(CAS)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、l,2,4-苯三甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCT)、琥珀酸醋酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS)、PAVHB、海藻酸钙、乙醇接枝苯乙烯马来酸酐共聚物、壳聚糖、海藻酸钠、pH敏感水凝胶聚甲基丙烯酸(PMAA)、瓜胶/聚丙烯酸(GG/PAA)、丙烯酸和丙烯酰胺共聚接枝半纤维素水凝胶、羧甲基壳聚糖水凝胶(CMCSG)、甲基丙烯酸多聚物、乙基纤维素、欧巴代、丙烯酸树脂II号III号及Ⅳ号；所述胃溶包衣材料选自包括但不限于如下任意一种或多种的交联：羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇(PVA)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)、Eudragit E型、胃溶型丙烯酸树脂。

8.根据权利要求4所述应用，其特征在于，所述微粒的制备包括但不限于溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法、电喷法或声波激发雾化法等方法；所述微粒的制备步骤为a用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂压片，定位（肠溶或胃溶）包衣；或者b用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒直接定位（肠溶或胃溶）包衣；或者c用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒与速释崩解剂一起填充至定位（肠溶或胃溶）溶出的空心胶囊内；或者d用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒与速释崩解剂一起直接压片，定位（肠溶或胃溶）包衣。