[发明专利]定位速释生物粘附剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种定位速释生物粘附剂，涉及一种预防或/和治疗糖尿病、肥胖病、酒精中毒、肠（或/和胃）炎症或/和溃疡的医疗器械；该定位速释生物粘附剂，用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂，压片后定位包衣，或将微粒定位包衣，或填充入定位空心胶囊，或生物粘附材料、速释崩解剂等附加剂直接压片后定位包衣；服用后，定位、速释，并迅速粘附覆盖十二指肠（或/和胃）粘膜，减弱了十二指肠或/和胃的吸收；该定位速释生物粘附剂经口服用，携带方便，储存方便，使用方便，不必去医院、不必手术、不必用内镜、没有痛苦，增强了被使用者的顺应性、避免了操作的繁复性。

本申请是“一种定位速释生物粘附剂及其应用”（申请日：2013年1月28日；申请号：201310029525.3）、“定位速释生物粘附剂及其制备方法和应用”（申请日：2016年1月4日；申请号：201610001029.0）申请的再分案申请。

本申请可以是中国发明专利2012年5月5日（申请号201210136379.X）、2012年8月21日（申请号201210298363.9）、2013年1月28日（申请号201310029525.3）、2013年3月31日（申请号201310107770.1）和2013年7月18日（申请号201310301366.8）提交的申请系列的部分延续。

技术领域

本发明涉及一种内服或/和外用的生物相容医疗器械，特别是涉及一种预防或/和治疗糖尿病、肥胖病、酒精中毒、肠（或/和胃）炎症或溃疡的定位速释生物粘附剂。

背景技术

胃流转手术可用于治疗肥胖的2型糖尿病，并可减少糖尿病慢性并发症的发生与发展，但胃转流手术有临床风险。在体置入十二指肠内覆膜趋向替代上述“胃转流手术”，但均为植入体内的医疗器械，其操作要依赖内镜，不可降解的材料还要延期取出，（与本发明相比）这不仅影响了被使用者的顺应性，也增添了操作的繁复性。

限制进食量、减少胃与肠吸收，是手术治疗肥胖病的基本机理，但被使用者的顺应性、操作的繁复性及风险度不言而喻；常见解酒思路，多在饮酒之后如何被动地解除或降低其作用，其会增加肝脏或/和肾脏等脏器的负担，更主要的是其被动解酒的节点基本都在机体吸收酒之后，这已经增加了机体相关脏器的负担。

发明内容[0006] 本发明所要解决的技术问题：

为解决上述现有技术中的至少一个问题，本发明提供一种定位速释生物粘附剂，经口服后，pH敏感的包衣材料依胃肠道内的pH值差异将所述定位（肠溶或胃溶）速释生物粘附剂（微粒或/和胶囊或/和片剂）定位传递到十二指肠（或/和胃），到达十二指肠（或/和胃）后，在不同pH环境中包衣材料相应迅速或/和突跃降解，迅速充分完全地释放、崩解、漂浮、溶出、溶胀（压制成片剂的定位速释生物粘附剂因有速释崩解剂等也迅速充分完全地释放、崩解、漂浮、溶出、溶胀），触及十二指肠（或/和胃）粘膜就与膜粘蛋白或/和粘膜上皮细胞等之间相互作用而即粘附其上，直至全部粘附、覆盖十二指肠（或/和胃）粘膜或/和嵌入粘膜皱褶谷缝中；阻挡食物经十二指肠及吸收，调节肠-胰岛素轴（GLP-1、GRP、PYY、ASP等等）、减弱K细胞分泌胰岛素抵抗因子等等其他因子、减缓胰岛细胞的凋亡（细胞因子）并对胰岛细胞的影响（食物经十二指肠及吸收易诱发易感人群发生或加重糖尿病、肥胖病）。该定位速释生物粘附剂经口服用，携带方便，储存方便，使用方便，服用时不必去医院、不必手术、不必用内镜、没有痛苦，增强了被使用者（肥胖病患者、糖尿病患者、酒精中毒预防者、十二指肠炎症或溃疡等人群）的顺应性、几乎归零了操作的繁复性。因为覆盖了十二指肠（或/和胃）粘膜，也可以减少酒精在十二指肠（或/和胃）粘膜的吸收从而减少酒精中毒；因为覆盖了十二指肠（或/和胃）粘膜，也可以保护十二指肠（或/和胃）从而预防或/和治疗十二指肠（或/和胃）炎症或/和溃疡。依粘附材料在体内逐渐降解或/和溶蚀或/和溶出的时间，确定叠加服用的量与周期。

本发明的技术方案：