[发明专利]苝四甲酸二酐酰胺化化合物在抗金黄色葡萄球菌中的应用在审

专利信息
申请号: 201910543156.7 申请日: 2019-06-21
公开(公告)号: CN110156781A 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: 卫文强;黄永伟;王优;杨育育;李文博 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D471/06 分类号: C07D471/06;A61P31/04
代理公司: 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 代理人: 王红培
地址: 475004 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 抗金黄色葡萄球菌 苝四甲酸二酐 生长曲线 金黄色葡萄球 酰胺化 应用 细菌 金黄色葡萄球菌 二甲基乙二胺 化合物处理组 抗菌生物材料 非药物处理 化合物制备 梯度稀释 抑制试验 最小抑菌 迟缓期 对数期 抑菌圈 制备 分裂 感染 生长 发现
【权利要求书】:

1.苝四甲酸二酐酰胺化化合物在抗金黄色葡萄球菌中的应用,其特征在于:苝四甲酸二酐酰胺化化合物抑制金黄色葡萄球菌的生长,所述苝四甲酸二酐酰胺化化合物的结构式如下:

或。

2.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述苝四甲酸二酐酰胺化化合物能够抑制金黄色葡萄球的生长,抑菌圈达10-12mm。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述苝四甲酸二酐酰胺化化合物抗金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度达到6.25-12.5 mg/ml。

4.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于具体步骤如下:

(1)准备菌种;将金黄色葡萄球菌菌种分别在固体、液体培养基培养,并计数;

(2)稀释化合物:将苝四甲酸二酐酰胺化化合物原液用MH培养基稀释;

(3)化合物和细菌共同孵育:分别通过在固体培养基和液体培养基上加入金黄色葡萄球菌,然后加稀释后的苝四甲酸二酐酰胺化化合物,在37℃培养箱作用18 h,检测化合物的抑菌圈直径,利用酶标仪测菌液的OD600值。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述步骤(3)中将金黄色葡萄球菌涂布到MH固体平板上,然后放置直径为6mm的药敏纸片,在药敏纸片上滴加苝四甲酸二酐酰胺化化合物溶液;然后放入37℃培养箱培养18 h,测定抑菌圈直径。

6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述步骤(3)中将苝四甲酸二酐酰胺化化合物溶液进行梯度稀释,加入96孔板,然后加入金黄色葡萄球菌,将96孔板置于37℃培养箱培养18 h,用酶标仪测定OD600的值。

7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述苝四甲酸二酐酰胺化化合物的制备方法如下:

(1)取苝四甲酸二酐化合物和N,N-二甲基乙二胺溶于有机溶剂中,通入氩气10min,之后120℃加热反应24h,反应后洗涤、干燥得到干燥产物;

(2)将步骤(1)中干燥产物和碘甲烷加入到甲苯中,通入氩气10min,85℃加热回流反应9-12h,反应后冷却洗涤、抽滤,真空干燥得到苝四甲酸二酐酰胺化化合物。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述步骤(1)中苝四甲酸二酐化合物的结构式如下:

,苝四甲酸二酐化合物和N,N-二甲基乙二胺的摩尔比为1:(10-16),有机溶剂为N-甲基吡咯烷酮和冰乙酸的混合溶剂;步骤(2)中干燥产物和碘甲烷的摩尔比为(0.1-0.2):(1.2-1.5)。

9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述步骤(1)中苝四甲酸二酐化合物的结构式如下:,苝四甲酸二酐化合物和N,N-二甲基乙二胺的摩尔比为1:16,有机溶剂为喹啉,步骤(2)中干燥产物和碘甲烷的摩尔比为1:8。

10.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:37℃培养时,当非药物处理组金黄色葡萄球菌的生长曲线进入对数期后,苝四甲酸二酐酰胺化化合物处理的金黄色葡萄球菌的生长曲线仍处于迟缓期。

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