[发明专利]一类水溶性丙泊酚类衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 201910547525.X 申请日: 2019-06-21
公开(公告)号: CN110256269A 公开(公告)日: 2019-09-20
发明(设计)人: 李勤耕;王涛;陈刚;曾令国 申请(专利权)人: 江苏恩华络康药物研发有限公司
主分类号: C07C229/20 分类号: C07C229/20;C07D205/04;C07C69/63;C07F9/38;A61P23/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 221000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 烷基 丙泊酚 环烷基 制备 丙泊酚衍生物 静脉麻醉药物 碱性氨基酸 苯基取代 金属离子 电荷数 可接受 阳离子 铵离子 成盐 地被 前药 酸根 麻醉
【权利要求书】:

1.具有如下通式(I)的水溶性丙泊酚衍生物:

其中,

X为H或F;

Y为F或者被一个或多个F取代的烷基(如CF3、CHF2或CH2F等);

Z为H或F;

R9、R10、R11和R12各自独立的选自C1-4烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基等)或C3-6环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基或环己基等);

n为1、2、3、4、5或6;

W为W1或W2

W1为NR1R2·A或

R1、R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或苄基等)、或C3-6环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基或环己基等);

m为0、1、2或3;

A为药学可接受的酸;

W2为COOM1/t或OPO3(M)2/t或PO3(M)2/t

M为可与酸根成盐的金属离子(如锂离子、钠离子、钾离子、镁离子、锌离子、钙离子或铝离子等)、铵离子或碱性氨基酸阳离子;

t为M所带的电荷数。

2.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-1):

其中,

X、Y、Z、n、R1、R2、A、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义。

3.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-2):

其中,

X、Y、Z、n、m、A、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义。

4.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-3):

其中,

X、Y、Z、n、M、t、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义。

5.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-4):

其中,

X、Y、Z、n、M、t、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义;

q为0或1。

6.如权利要求1、4、5中任一项所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述铵离子为(NR3R4R5R6)+

其中,

R3、R4、R5、R6各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或苄基等)或C3-6环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基或环己基等);

p为0、1、2或3。

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