[发明专利]一类水溶性丙泊酚类衍生物及其用途在审
申请号: | 201910547525.X | 申请日: | 2019-06-21 |
公开(公告)号: | CN110256269A | 公开(公告)日: | 2019-09-20 |
发明(设计)人: | 李勤耕;王涛;陈刚;曾令国 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华络康药物研发有限公司 |
主分类号: | C07C229/20 | 分类号: | C07C229/20;C07D205/04;C07C69/63;C07F9/38;A61P23/00 |
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地址: | 221000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 丙泊酚 环烷基 制备 丙泊酚衍生物 静脉麻醉药物 碱性氨基酸 苯基取代 金属离子 电荷数 可接受 阳离子 铵离子 成盐 地被 前药 酸根 麻醉 | ||
1.具有如下通式(I)的水溶性丙泊酚衍生物:
其中,
X为H或F;
Y为F或者被一个或多个F取代的烷基(如CF3、CHF2或CH2F等);
Z为H或F;
R9、R10、R11和R12各自独立的选自C1-4烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基等)或C3-6环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基或环己基等);
n为1、2、3、4、5或6;
W为W1或W2;
W1为NR1R2·A或
R1、R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或苄基等)、或C3-6环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基或环己基等);
m为0、1、2或3;
A为药学可接受的酸;
W2为COOM1/t或OPO3(M)2/t或PO3(M)2/t;
M为可与酸根成盐的金属离子(如锂离子、钠离子、钾离子、镁离子、锌离子、钙离子或铝离子等)、铵离子或碱性氨基酸阳离子;
t为M所带的电荷数。
2.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-1):
其中,
X、Y、Z、n、R1、R2、A、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义。
3.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-2):
其中,
X、Y、Z、n、m、A、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义。
4.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-3):
其中,
X、Y、Z、n、M、t、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义。
5.如权利要求1所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述水溶性丙泊酚衍生物具有如下通式(I-4):
其中,
X、Y、Z、n、M、t、R9、R10、R11、R12如权利要求1中所定义;
q为0或1。
6.如权利要求1、4、5中任一项所述的水溶性丙泊酚类衍生物,其特征在于:所述铵离子为(NR3R4R5R6)+或
其中,
R3、R4、R5、R6各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或苄基等)或C3-6环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基或环己基等);
p为0、1、2或3。
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