[发明专利]一种高纯度仑伐替尼及其盐的制备方法有效
| 申请号： | 201910558182.7 | 申请日： | 2019-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN110283122B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 彭肖石;郭明东;刘峰;张倩如;张振海;李鹏飞 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 仑伐替尼 及其 制备 方法 | ||
1.一种仑伐替尼或其盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤1：在45～50℃下，在碱性条件下，式1化合物与式6化合物在二甲亚砜中反应至完全，加入含水的丙酮溶液，降至室温析晶，过滤，洗涤，干燥即得式8化合物；
步骤2：在-5℃下，在碱性条件下，步骤1所得式8化合物、水和式2化合物在N,N-二甲基甲酰胺中反应至完全，加入丙酮析晶，过滤，洗涤，干燥即得式9化合物；
步骤3：在10℃～15℃下，步骤2所得式9化合物和式4化合物在N,N-二甲基甲酰胺中反应至完全，丙酮水溶液析晶，过滤，洗涤，干燥即得式7化合物仑伐替尼。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：其中步骤2中水的加入量相对于式8化合物为0.95至1.05当量。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：其中步骤2中水的加入量相对于式8化合物为1当量。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：其中所述碱性条件由有机碱和/或无机碱提供。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：其中有机碱选自三乙胺、三甲胺、N-乙基二异丙胺、吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶、甲基吡啶、N-甲基吗啉、DBU中的一种或几种；无机碱选自碱金属氢化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐中的一种或多种。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：其中有机碱为吡啶；
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：其中无机碱选自氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或多种。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：其中无机碱为氢氧化钾。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司，未经石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910558182.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
