[发明专利]一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒及其制备方法在审
| 申请号： | 201910558280.0 | 申请日： | 2019-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN110179996A | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 常津;段玥;武晓丽;杨涵;陈星濛;高俊潇 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K47/69;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 程小艳 |
| 地址： | 300072*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 白蛋白 纳米颗粒 小分子 二胺 嘧啶 毒副作用 颗粒减少 颗粒粒径 纳米粒子 有机溶剂 戊二醛 溶剂 包载 粒径 优选 测试 | ||
1.一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，利用白蛋白为原料，通过调整包载的KHS101的浓度比例及溶剂，以及优选反应时间，搅拌速度，戊二醛的浓度与比例充分控制颗粒粒径的大小，制备出纳米颗粒。
2.根据权利要求1所述的一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)载药白蛋白纳米颗粒的制备：配置10～20mg/mL白蛋白水溶液2～2.5mL；
2)加入用乙醇或二甲基亚砜配置的50～100mg/mL KHS101溶液；
3)搅拌之后加入70～100μL的戊二醛交联剂水溶液，5～50℃条件下搅拌反应；
4)待反应结束,用水系滤膜过滤；
5)滤液离心分离，去离子水洗涤，得到负载KHS101的白蛋白纳米颗粒。
3.根据权利要求2所述的一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤1)优选白蛋白为牛血清白蛋白或人血清白蛋白。
4.根据权利要求2所述的一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤3)在5～50℃条件下于600～800rpm/min搅拌反应3～6小时。
5.根据权利要求2所述的一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤4)用220nm水系滤膜过滤。
6.根据权利要求2所述的一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤5)滤液以6，000～8，000rpm/min、离心3～6分钟。
7.根据权利要求2所述的一种负载KHS101嘧啶二胺类小分子白蛋白纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤5)去离子水洗3～6遍。
8.采用权利要求1至6中任一项所述的方法制备的负载KHS101白蛋白纳米颗粒，其特征在于，直径为50～150纳米。
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