[发明专利]一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶体及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910565544.5 申请日: 2019-06-27
公开(公告)号: CN112142762A 公开(公告)日: 2020-12-29
发明(设计)人: 黄浩喜;陈垌晖;刘伟;杜振军;张善军;苏忠海 申请(专利权)人: 成都倍特药业股份有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/4985;A61P37/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P31/00;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610041 *** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 晶体 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种式I化合物的晶体A,

其特征在于,所述晶体A的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为6.10±0.2°、8.23±0.2°、9.86±0.2°、10.91±0.2°、12.32±0.2°、17.17±0.2°、25.00±0.2°的位置具有特征衍射峰;优选地,所述晶体A在2θ为6.10±0.2°、8.23±0.2°、9.86±0.2°、10.91±0.2°、11.86±0.2°、12.32±0.2°、13.05±0.2°、15.47±0.2°、16.20±0.2°、17.17±0.2°、19.80±0.2°、25.00±0.2°的位置具有特征衍射峰;更优选地,所述晶体A的差示扫描热量法图谱中在144±5℃处出现吸热峰;所述式I化合物的晶体A在315±5℃开始分解。

2.一种式I化合物的晶体B,

其特征在于,所述晶体B的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为6.80±0.2°、7.18±0.2°、10.68±0.2°、12.58±0.2°、13.48±0.2°、14.86±0.2°、16.92±0.2°、18.04±0.2°、19.24±0.2°的位置具有特征衍射峰;优选地,所述晶体B在2θ为6.80±0.2°、7.18±0.2°、10.68±0.2°、12.58±0.2°、13.48±0.2°、14.40±0.2°、14.86±0.2°、16.92±0.2°、18.04±0.2°、19.24±0.2°、20.44±0.2°、21.50±0.2°、22.96±0.2°、23.58±0.2°的位置具有特征衍射峰;更优选地,所述式I化合物的晶体B的DSC图谱中在165±5℃出现吸热峰;所述式I化合物的晶体B在315±5℃开始分解。

3.一种式I化合物的含水晶体C,

其特征在于,所述含水晶体C的XRPD图谱中在2θ为8.42±0.2°、8.90±0.2°、11.18±0.2°、12.10±0.2°、13.66±0.2°、15.56±0.2°、16.92±0.2°、19.78±0.2°、21.02±0.2°、23.44±0.2°的位置具有特征衍射峰;优选地,所述含水晶体C的XRPD图谱中在2θ为8.42±0.2°、8.90±0.2°、11.18±0.2°、12.10±0.2°、13.66±0.2°、15.56±0.2°、16.92±0.2°、17.98±0.2°、18.98±0.2°、19.78±0.2°、20.12±0.2°、20.62±0.2°、21.02±0.2°、22.34±0.2°、23.44±0.2°、24.97±0.2°的位置具有特征衍射峰;更优选地,所述式I化合物的含水晶体C的DSC图谱中在111±5℃出现吸热峰;热失重分析显示其在45±5℃前失重10.18%。

4.一种式I化合物的晶体D,

其特征在于,所述晶体D的XRPD图谱中在2θ为5.16±0.2°、9.18±0.2°、9.60±0.2°、10.52±0.2°、12.32±0.2°、15.43±0.2°、17.56±0.2°、18.99±0.2°、22.08±0.2°、23.44±0.2°的位置具有特征衍射峰。

5.一种式I化合物的含水晶体E,

其特征在于,所述晶体E的XRPD图谱中在2θ为7.97±0.2°、8.34±0.2°、8.84±0.2°、11.12±0.2°、15.48±0.2°、16.86±0.2°、19.74±0.2°、20.94±0.2°、23.38±0.2°的位置具有特征衍射峰;优选地,所述晶体E的XRPD图谱中在2θ为5.44±0.2°、7.97±0.2°、8.34±0.2°、8.84±0.2°、9.66±0.2°、11.12±0.2°、15.48±0.2°、16.86±0.2°、19.74±0.2°、20.94±0.2°、22.29±0.2°、23.38±0.2°、24.84±0.2°的位置具有特征衍射峰;更优选地,所述晶体E的TGA分析图谱中在45±5℃前,失重10.22%。

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