[发明专利]一种咖啡酸酰腙衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201910568808.2 | 申请日： | 2019-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN110256283A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 蔡友良;高嫄;强浩 | 申请（专利权）人： | 南京神奇科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C249/16 | 分类号： | C07C249/16;C07C251/86;A61P35/00;A61K31/165 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 211804 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酰腙衍生物 咖啡酸 酰肼 制备 制备抗肿瘤药物 药理实验证明 反应得产物 化学结构式 抗肿瘤活性 咖啡酸酯 起始原料 有机溶剂 芳香醛 水合肼 可用 应用 | ||
1.一种咖啡酸酰腙类衍生物，其特征在于：该衍生物具有如下通式：
其中：R1＝H或OH，R2＝H或OCH3，R3＝H或OH。
2.一种权利要求1所述的咖啡酸酰腙类衍生物的制备方法，其特征在于：该方法是包括如下的步骤：
(1)有机溶剂中，摩尔比为1：1～1.3的咖啡酸酯和水合肼进行反应，得式B所示的咖啡酸酰肼；
(2)有机溶剂中，摩尔比为1：1～1.3的咖啡酸酰肼和取代苯甲醛进行反应，得所述的咖啡酸酰腙类化合物；
其中：R为甲基、乙基，丙基或丁基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，反应时间为18～20h，反应温度为80～90℃；有机溶剂为C1～C4直链或支链的低级醇。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，有机溶剂为乙醇、甲醇或异丙醇。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，反应时间为6～8h，反应温度为20～30℃；有机溶剂为C1～C4直链或支链的低级醇。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中有机溶剂为乙醇、甲醇或异丙醇。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中取代苯甲醛为间氯苯甲醛，2-羟基-5-氯苯甲醛，3-甲氧基-5-氯苯甲醛或2,4-二羟基-5-氯苯甲醛。
8.权利要求1所述的咖啡酸酰腙类衍生物在作为制备抗肿瘤药物中的应用。
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