[发明专利]腙酰胺类衍生物及其在制备抗骨质疏松药物中的应用有效
申请号: | 201910578809.5 | 申请日: | 2019-06-28 |
公开(公告)号: | CN110229118B | 公开(公告)日: | 2021-03-02 |
发明(设计)人: | 黄丹娥;赵超;顾琼;徐峻 | 申请(专利权)人: | 深圳市三启药物开发有限公司 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56;C07D277/46;C07D277/82;C07D213/75;C07D213/85;C07D211/58;C07D217/06;C07D295/185;C07C251/76;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/4402;A61K31/472 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 赵天月 |
地址: | 518108 广东省深圳市宝安区石岩*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 腙酰胺类 衍生物 及其 制备 骨质 疏松 药物 中的 应用 | ||
1.其为式(I)所示化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,药学上可接受的盐,
其中,X为氨基,所述X被R3所取代,R3为噻唑,4-甲基噻唑,4甲基-5-甲酸乙酯噻唑,4甲基-5-甲酸甲酯噻唑,4-甲基-5-羧酸噻唑,4甲基-5-甲酰吗啉噻唑,4-苯基噻唑,噻吩,咪唑,吡啶,6-甲酸甲酯吡啶,吗啉,2-甲基吡啶,3-甲基吡啶,4-甲基吡啶,5-甲基吡啶,6-甲基吡啶,2-氰基吡啶,3-氰基吡啶,4-氰基吡啶,5-氰基吡啶,6-氰基吡啶,2-硝基吡啶,3-硝基吡啶,4-硝基吡啶,5-硝基吡啶,6-硝基吡啶,2-羟基吡啶,3-羟基吡啶,4-羟基吡啶,5-羟基吡啶,6-羟基吡啶,2-甲氧基吡啶,3-甲氧基吡啶,4-甲氧基吡啶,5-甲氧基吡啶,6-甲氧基吡啶,4-氢异喹啉,苯环,苯并噻唑;
或R3连同X形成
Y选自C1~C6烷基,所述Y被R1所取代,R1为氢、C1~C4的烷基;
R2为苯环、吡啶环,
所述R2独立任选地被R’所取代;
所述R’为氢、卤基、C1~C5烷基、酯基、硝基、羟基、羧基、氨基、氰基,
并且式(I)所示化合物不包括
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,Y为C1~C4烷基,所述Y被R1所取代,R1为氢或C1~C3的直链烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构的化合物的立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,药学上可接受的盐:
4.一种药物组合物,其包含权利要求1~3任一项所述的化合物。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,其进一步包括药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的任意组合。
6.权利要求1~3任一项所述的化合物或权利要求4~5任一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于抑制破骨细胞分化。
7.权利要求1~3任一项所述的化合物或权利要求4~5任一项所述的药物组合物在制备试剂盒中的用途,所述试剂盒用于抑制破骨细胞分化。
8.权利要求1~3任一项所述的化合物或权利要求4~5任一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗或预防骨质疏松或骨质减少。
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