[发明专利]抗菌肽及其制备方法在审
| 申请号： | 201910583081.5 | 申请日： | 2019-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN110669107A | 公开（公告）日： | 2020-01-10 |
| 发明（设计）人： | 唐汉卿;张喜全;冯军;东圆珍;赵文杰;王岩;徐宏江 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司;上海多米瑞生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/04;A61K38/10;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗菌肽 抗菌活性 体外活性测定 多粘菌素B 医药领域 制备 应用 | ||
1.一种化合物或其药用盐，所述多肽与式I所示的序列具有至少70％的序列同一性：
R1-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12(式I)，
其中，R1选自：2-吲哚甲酰基，4-甲基辛酰基，2-乙基己酰基，2,6-二氯苯甲酰基，2-甲氧基-5-溴烟酰基，2-氯-5-氟烟酰基，对甲苯甲酰基，4-三氟甲基烟酰基，2,6-二溴-4-烟酰基，1-烷基-3-吲唑甲酰基，4-卤素-2-吡啶甲酰基，5-氯吲哚-2-甲酰基，4,5-二溴噻吩-2-甲酰基，3-氯苯并噻吩-2-甲酰基，苯并[b]噻吩-2-甲酰基，4-乙基辛酰基，1-甲基吲哚-2-甲酰基，4,5-二溴噻吩-2-甲酰基，或缺失；
Xaa1为：Leu，Ala，AEEAc，Phe，IPhe，BrPhe，3FPhe或缺失；
Xaa2为：Leu，Ala，Arg，AEEAc或缺失；
Xaa3为：Dab，Ala，Leu，Orn或缺失；
Xaa4为：Thr，Ala，Dab，Lys；
Xaa5为：Dab，Lys，Orn，Ala或缺失；
Xaa6为：Lys，Glu，Dab；
Xaa7为：Dab，Ala，Lys，Orn或缺失；
Xaa8为：D-Leu，D-Phe，Lys，D-Ala；
Xaa9为：Leu，Ala；
Xaa10为：Dab，Leu，Orn，Ala，D-Leu或缺失；
Xaa11为：Dab，Leu，Orn，Ala，D-Leu或缺失；
Xaa12为：Glu，Lys，Asp。
2.如权利要求1所述的化合物或其药用盐，其中所述化合物为环肽。
3.如权利要求1-2任一项所述的化合物或其药用盐，所述化合物由Xaa6与Xaa12的侧链基团脱水缩合成酰胺键而成环，可选地，所述侧链基团含有氨基和/或羧基。
4.如权利要求1-3任一项所述的化合物或其药用盐，所述R1选自2-吲哚甲酰基，4-甲基辛酰基，2-乙基己酰基，2,6-二氯苯甲酰基，2-甲氧基-5-溴烟酰基，2-氯-5-氟烟酰基，对甲苯甲酰基，4-三氟甲基烟酰基，2,6-二溴-4-烟酰基，1-烷基-3-吲唑甲酰基，4-卤素-2-吡啶甲酰基，5-氯吲哚-2-甲酰基，4,5-二溴噻吩-2-甲酰基，3-氯苯并噻吩-2-甲酰基，苯并[b]噻吩-2-甲酰基，4-乙基辛酰基，1-甲基吲哚-2-甲酰基，4,5-二溴噻吩-2-甲酰基，或缺失；Xaa1优选Leu或缺失，Xaa2优选Leu，Xaa3优选Dab，Xaa4优选Thr，Xaa5优选Dab，Xaa6优选Lys或Dab，Xaa7优选Dab，Xaa8优选D-Phe或D-Leu，Xaa9优选Leu，Xaa10优选Dab，Xaa11优选Dab，和/或Xaa12优选Glu。
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