[发明专利]含杂芳基酰胺结构的三唑并杂环类化合物的制备及应用有效
申请号: | 201910585095.0 | 申请日: | 2019-07-01 |
公开(公告)号: | CN110407839B | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
发明(设计)人: | 朱五福;郑鹏武;刘晓博;徐珊;张倩;唐启东;周华兰;吴金金;袁苹;张洪波 | 申请(专利权)人: | 江西科技师范大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/4985;A61K31/5025 |
代理公司: | 南昌大牛知识产权代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人: | 喻莎 |
地址: | 330100 江西省南昌*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含杂芳基酰胺 结构 杂环类 化合物 制备 应用 | ||
1.通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐,
其中
R1、R2相同或者不同,分别独立地选自氢、三氟甲基、C1~C4烷基;
R3选自1~4个相同或不同的氢、氟、溴、碘;
X为CH或N;
Y为O、S;
Z为
M为CH或N;
R4分别独立地为1~3个相同或不同的选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、环丙氧基、环丙酰基。
2.权利要求1的通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐,
R1、R2相同或者不同,分别独立地选自氢、三氟甲基、甲基;
R3选自1~4个相同或不同的氢、氟、溴;
X为CH或N;
Y为O、S;
R4独立地为1~3个相同或不同的选自氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、甲基、乙基、正丙基、环丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、2-甲基丙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、烯丙基、2-甲基烯丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基。
3.下列通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐:
(1)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-1-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(2)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(3)1-(4-氯苯基)-N-(4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(4)1-(4-氯苯基)-N-(3-氟-4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(5)1-(4-氯苯基)-N-(4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(6)1-(4-氯苯基)-N-(3-氟-4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(7)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;
(8)N-(3-氟-4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;
(9)N-(4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;
(10)N-(3-氟-4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;
(11)N-(4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)异恶唑-5-甲酰胺;
(12)N-(3-氟-4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)异恶唑-5-甲酰胺;
(13)N-(4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)异恶唑-5-甲酰胺;
(14)N-(3-氟-4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-3-(噻吩-2-基)异恶唑-5-甲酰胺;
(15)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-苯基噻唑-5-甲酰胺;
(16)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)-3-氟苯基)-4-甲基-2-苯基噻唑-5-甲酰胺;
(17)4-甲基-N-(4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-2-苯基噻唑-5-甲酰胺;
(18)N-(3-氟-4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-苯基噻唑-5-甲酰胺;
(19)4-甲基-N-(4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-2-苯基噻唑-5-甲酰胺;
(20)N-(3-氟-4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-苯基噻唑-5-甲酰胺;
(21)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-(吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;
(22)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)-3-氟苯基)-4-甲基-2-(吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;
(23)4-甲基-N-(4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-2-(吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;
(24)N-(3-氟-4-((3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-(吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;
(25)4-甲基-N-(4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-2-(吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;
(26)N-(3-氟-4-((6-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-(吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;
(27)4-甲基-N-(4-((5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)氧基)苯基)-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺;
(28)N-(3-氟-4-((5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺;
(29)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)苯基)-4-甲基-2-(吡啶-4-基)噻唑-5-甲酰胺;
(30)N-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)氧基)-3-氟苯基)-4-甲基-2-(吡啶-4-基)噻唑-5-甲酰胺;
(31)2-(4-氟苯基)-4-甲基-N-(4-((5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)氧基)苯基)噻唑-5-甲酰胺;
(32)N-(3-氟-4-((5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)氧基)苯基)-2-(4-氟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺。
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