[发明专利]修饰核苷、核苷酸和修饰核酸聚合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种修饰核苷，其特征在于，选自具有以下结构的化合物或其盐：

其中，R₁选自及各自的盐；

n选自1、2、3、4、5或6；

R₂选自-NH₂或胺基；

W选自H或保护基团；

X选自α构型的F或β构型的F；

所述胺基为-NR₃R₄，R₃和R₄各自独立的选自H或碳数为1-6的烷基，R₃和R₄不同时为H。

2.根据权利要求1所述的修饰核苷，其特征在于，所述R₃和R₄各自独立的选自碳数为1-5的烷基。

3.根据权利要求2所述的修饰核苷，其特征在于，所述R₃和R₄各自独立的选自碳数为1-4的烷基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的修饰核苷，其特征在于，所述R₁包括中的任一种。

5.根据权利要求4所述的修饰核苷，其特征在于，所述R₁为

6.一种核苷酸，其特征在于，其包括权利要求1-5任一项所述的修饰核苷的3’-亚磷酰胺衍生物或其盐。

7.根据权利要求6所述的核苷酸，其特征在于，选自具有以下结构的化合物或其盐：

R₁选自及各自的盐；

n选自1、2、3、4、5或6；

R₂选自-NH₂或胺基；

W选自H或保护基团；

X选自α构型的F或β构型的F；

所述胺基为-NR₃R₄，R₃和R₄各自独立的选自H或碳数为1-6的烷基，R₃和R₄不同时为H。

8.根据权利要求7所述的核苷酸，其特征在于，所述W为4,4’-二甲氧基三苯甲基。

9.一种修饰核酸聚合物，其特征在于，其包括至少一个具有以下结构的修饰核苷酸：

其中Y选自O或S，R₃'选自芳基、甲基、取代的烷基或链烯基；

R₁选自及各自的盐；

n选自1、2、3、4、5或6；

R₂选自-NH₂或胺基；

X选自α构型的F或β构型的F；

所述胺基为-NR₃R₄，R₃和R₄各自独立的选自H或碳数为1-6的烷基，R₃和R₄不同时为H；

所述芳基为苯基、苄基和卤代苯基中的任一种；所述取代的烷基为乙基、丙基、异丙基、卤代烷基和2-氰基乙基中的任一种。

10.根据权利要求9所述的修饰核酸聚合物，其特征在于，所述修饰核酸聚合物包括核糖核酸、脱氧核糖核酸或核糖核苷酸与脱氧核糖核苷酸的共聚物。

11.根据权利要求10所述的修饰核酸聚合物，其特征在于，所述修饰核酸聚合物为寡核苷酸。

12.根据权利要求10所述的修饰核酸聚合物，其特征在于，所述核酸聚合物选自下述序列中的一种或多种：

SEQ ID NO：1、SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3。