[发明专利]一种帕博西尼关键中间体V的合成方法在审
| 申请号： | 201910594873.2 | 申请日： | 2019-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN110256424A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 陈云峰;贾丽慧;张元 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 裴金华 |
| 地址： | 430000 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 关键中间体 三乙醇胺 环戊胺 嘧啶 偶联反应 有机溶剂 合成 巴豆 二氯嘧啶 关环试剂 含磷配体 甲基吡啶 目标产物 醋酸酐 环戊基 金属盐 金属钯 溶剂 关环 催化剂 | ||
【权利要求书】：
1.一种帕博西尼关键中间体V的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：
在有机溶剂中，碱存在的条件下，5-溴-2,4-二氯嘧啶与环戊胺发生偶联反应得到化合物5-溴-2-氯-6-环戊胺基-嘧啶；
在三乙醇胺存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，5-溴-2-氯-6-环戊胺基-嘧啶与巴豆酸进行Heck偶联反应，得到化合物II；
（3）在有机溶剂存在下，使用醋酸酐为关环试剂，将关环后得到目标产物化合物III，2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7（8H）-酮。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中碱选自三乙胺，三乙烯二胺或二异丙基乙胺。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或乙醇。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）反应温度为0～50℃。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤（2）中钯金属催化剂选自醋酸钯、钯碳、四（三苯基膦）钯、二（氰基苯）二氯化钯。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤（2）反应温度为50～120℃。
7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤（3）所使用的有机溶剂选自N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺，优选N-甲基吡咯烷酮。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于武汉工程大学，未经武汉工程大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910594873.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
