[发明专利]一类含磺酰基的链状环状二肽类衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201910595176.9 | 申请日: | 2019-07-03 |
公开(公告)号: | CN110372567B | 公开(公告)日: | 2022-11-18 |
发明(设计)人: | 王龙;刘娜;徐文恒 | 申请(专利权)人: | 三峡大学 |
主分类号: | C07D209/46 | 分类号: | C07D209/46;C07C317/28;C07C315/04;A01N43/38;A01N41/10;A01P3/00 |
代理公司: | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人: | 成钢 |
地址: | 443002 *** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 含磺酰基 环状 二肽 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一类含磺酰基的链状环状二肽类衍生物,其特征在于,所述反应结构式为:取代基R1包括芳基或取代芳基,取代基位置以及共轭位置不固定;
取代基R2包括氢、氟、氯、甲基、酯基基团中的任意一种,取代基位置以及共轭位置不固定。
2.根据权利要求1所述的含磺酰基的链状环状二肽类衍生物,其特征在于,所述结构式包括:
3.合成权利要求1或2所述的含磺酰基的链状环状二肽类衍生物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
(1)在室温条件下,向反应器中依次加入醛类化合物1,溶剂,胺类化合物2于室温下搅拌使其充分溶解;
(2)将步骤(1)中溶解后的混合物料依次加入催化剂MOF-Cu和异腈3,继续反应8-12h后,经TLC检测反应完成后,首先过滤出MOF-Cu催化剂,经洗涤,干燥以备重复使用,然后在减压除去溶剂,剩余物经过柱层析,得到目标化合物I,完成含磺酰基的链状环状双酰胺化合物的制备;
所述方法合成路径如下:
所述的取代基R1为芳基或取代芳基,取代基位置以及共轭位置不固定;
取代基R2为氢、氟、氯、甲基、酯基基团中的任意一种,取代基位置以及共轭位置不固定。
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述步骤中醛类化合物1,胺类化合物2,异腈3的投料摩尔比为1:0.5-2:0.5-2;优选为1:1:1.1。
5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述异腈3的加入顺序为最后加入,待醛类化合物1和胺类化合物2在溶剂中完全溶解之后。
6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂MOF-Cu的摩尔用量为醛类化合物1的0.1-2倍。
7.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述步骤中步骤(1)的反应温度为室温,溶剂为甲醇或乙醇或水。
8.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的胺类化合物2包括芳香族胺,苯胺或者取代苯胺中的任意一种。
9.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述步骤中所述的醛为各种芳香族胺,苯甲醛或取代苯甲醛中的任意一种。
10.根据权利要求1或2所述的含磺酰基的链状环状二肽类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌或水稻纹枯菌的药物上的应用。
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