[发明专利]一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用有效
申请号: | 201910610738.2 | 申请日: | 2019-07-08 |
公开(公告)号: | CN110467603B | 公开(公告)日: | 2021-05-11 |
发明(设计)人: | 汤有志;张光雨;刘雅红;靳珍 | 申请(专利权)人: | 华南农业大学 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D401/06;C07D249/04;A61K31/496;A61K31/5377;A61P31/04 |
代理公司: | 广东广信君达律师事务所 44329 | 代理人: | 杨晓松 |
地址: | 510642 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 三氮唑仲胺侧链 侧耳 衍生物 制备 应用 | ||
1.一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物,其特征在于为式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐的对映异构体、非对映异构体或其任意比例的混合物,包括外消旋混合物:
其中,R为
R1为甲基、乙基、异丙基、苯基和环己胺基团中的一种,R2为甲基、乙基、异丙基、苯基和环己胺基团中的一种,R3为哌嗪基、吗啉基、四氢吡咯基、3-羟基吡咯基、哌啶基、4-羟基哌啶基、4-羟甲基-哌啶基和3-羟基乙基-哌啶基中的一种,R4为甲基、甲氧基、苯基和硝基中的一种,R5为甲基、氟原子、氯原子、硝基、羟基和甲氧基中的一种,R6为甲基、氟原子、氯原子、硝基、羟基和甲氧基中的一种,R7为甲基、氟原子、氯原子、硝基、羟基和甲氧基中的一种;
或R5为甲基,R6为氢原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为甲基,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氢原子,R7为甲基;
或者R5为氟原子,R6为氢原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氟原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氢原子,R7为氟原子;
或者R5为氯原子,R6为氢原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氯原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氢原子,R7为氯原子;
或者R5为硝基,R6为氢原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为硝基,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氢原子,R7为硝基;
或者R5为羟基,R6为氢原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为羟基,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为氢原子,R7为羟基;
或者R5为甲氧基,R6为氢原子,R7为氢原子;
或者R5为氢原子,R6为甲氧基,R7为氢原子;
或者R5为氢原子基,R6为氢原子,R7为甲氧基。
2.根据权利要求1所述的具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物,其特征在于:
所述R1为甲基,R2为甲基;
或者R1为乙基,R2为乙基;
或者R1为异丙基,R2为异丙基;
或者R1为苯基,R2为苯基;
或者R1为环己胺基团,R2为环己胺基团。
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