[发明专利]4-对甲苯磺酰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201910611329.4 | 申请日： | 2019-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN110283123B | 公开（公告）日： | 2022-06-17 |
| 发明（设计）人： | 张业;梁贵宾;韦健华;马献力;黄日镇 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07D221/14 | 分类号： | C07D221/14;C07D405/06;C07D401/12;A61P35/00;C07D311/92;A61K31/496 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲苯 磺酰基哌嗪 硝基 亚胺 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1. 下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：
(I)
其中，R为甲氧基苄基、正丁基或苄基。
2.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：主要包括以下步骤：
1)取1-(甲苯-4-磺酰基)哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，反应物冷却，收集沉淀，得到中间产物；所述中间产物的结构如下式所示：
；
2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，反应物冷却，收集沉淀，即得到目标化合物；
R-NH2 (II)；
其中，R为甲氧基苄基、正丁基或苄基。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述的有机溶剂为醇类溶剂和/或非质子性溶剂。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的醇类溶剂为选自甲醇、乙醇、丙醇和正丁醇中的一种或两种以上的组合。
5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的非质子性溶剂为选自乙二醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、四氯化碳和丙酮中的一种或两种以上的组合。
6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，反应在≤130℃条件下进行；步骤2)中，反应在≤100℃条件下进行。
7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，所得中间产物进行纯化后再用于后续操作。
8.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：还包括对所得目标化合物进行纯化的步骤。
9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.一种药物组合物，含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。
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