[发明专利]杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物在抗抑郁药物中的应用有效
| 申请号： | 201910612518.3 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN112209917B | 公开（公告）日： | 2021-09-24 |
| 发明（设计）人： | 李建其;王文韬;周爱南;张庆伟;钱浩;吴建威 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D409/12;C07D209/16;C07D209/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/14;C07D401/06;A61P25/24;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/415;A61K31/454 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 哌啶 衍生物 抑郁 药物 中的 应用 | ||
1.杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物，其特征在于，为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
其中：
R1代表氢、卤素或氰基；
R2代表氢、卤素、羟基、氨基、氰基、取代氨基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基；
m为0、1或2；
X为N或CH；
所述的取代氨基选自甲氨基、二甲氨基或二乙氨基；
Ar代表：其中Y为N,O,或S；Z为氢、甲基、环丙基、二氟甲基或叔丁基。
2.根据权利要求1所述的杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物，其特征在于，所述卤素选自氟、氯或溴。
3.根据权利要求1所述的杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物，其特征在于，所述的C1-C4烷氧基为甲氧基或乙氧基。
4.根据权利要求1所述的杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物，其特征在于，所述C1-C4烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
5.根据权利要求1所述的杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物，其特征在于，所述的C1-C4烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基。
6.杂环取代苯基哌嗪或苯基哌啶类衍生物，其特征在于，为以下化合物或其可药用的盐：
V-1:5-氟-3-(2-(4-(2-(吡啶-4-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1H-吲哚；
V-2:5-氟-3-(2-(4-(2-(吡啶-3-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1H-吲哚；
V-3:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(吡啶-3-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
V-4:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(5-嘧啶基)苯基)-1-哌嗪)丙基)-1H-吲哚；
V-5:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(6-氟吡啶-3-基)苯基)-1-哌嗪)丙基)-1H-吲哚；
V-6:4-(5-氟-2-(4-(3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)丙基)哌嗪-1-基)苯基)吗啉；
V-7:4-(4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)哌嗪-1-基)-3-吗啉苯酚；
V-8:4-(2-(4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)哌嗪-1-基)-5-氟苯基)吗啉；
V-9:4-(2-(4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)哌嗪-1-基)-5-溴苯基)吗啉；
V-10:4-(2-(4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)哌嗪-1-基)-5-氯苯基)吗啉；
V-11:4-(2-(4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)哌嗪-1-基)-4,6-二甲基苯基)吗啉；
V-12:3-(3-(4-(4-氟-2-吗啉苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-甲腈；
V-13:3-(3-(4-(4-氯-2-吗啉苯基)哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-甲腈；
V-14：3-(3-(4-(4-甲氧基-2-吗啉代苯基)哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-甲腈；
V-15：3-(3-(4-(4-氨基-2-吗啉代苯基)哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-甲腈；
V-16：3-(3-(4-(4-(二甲基氨基)-2-吗啉代苯基)哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-甲腈；
X-1:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(噻吩-3-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-2:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(噻吩-2-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-3:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(呋喃-2-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-4:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(呋喃-3-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-5:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(1H-吡咯-2-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-6:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(1H-吡咯-3-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-7:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(1H-吡唑-4-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-8:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(1H-吡唑-3-基)苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1H-吲哚；
X-9:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)-1-哌嗪)丙基-1H-吲哚；
X-10:3-(3-(4-(2-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-4-氟苯基)哌嗪-1-基)丙基)-5-氟-1H-吲哚；
X-11:3-(3-(4-(2-(1-(叔丁基)-1H-吡唑-4-基)-4-氟苯基)哌嗪-1-基)丙基)-5-氟-1H-吲哚；
X-12:3-(3-(4-(2-(1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基)-4-氟苯基)哌嗪-1-基)丙基)-5-氟-1H-吲哚；
X-13:5-氟-3-(3-(4-(4-氟-2-(噻吩-3-基)苯基)哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚。
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