[发明专利]一种合成醋酸地加瑞克的方法有效
| 申请号： | 201910614837.8 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110218243B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 闫雪峰;郭彦亮;游军辉;王俊亮;曹莹 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/14;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 醋酸 加瑞克 方法 | ||
1.一种醋酸地加瑞克的制备方法，其特征在于，首先合成片段Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Lys(iPr,Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-4-Aph(Cbm)-OH、Fmoc-Aph(L-Hor)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-D-3-Pal-OH、Fmoc-D-4-Cpa-OH以及Ac-D-2-Nal-OH，然后将Rink Amide-AM Resin依次与Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Lys(iPr,Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-4-Aph(Cbm)-OH、Fmoc-Aph(L-Hor)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-D-3-Pal-OH、Fmoc-D-4-Cpa-OH以及Ac-D-2-Nal-OH进行偶联，然后裂解，裂解产物经过一次纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克；制备过程中使用沉降溶剂，所述沉降溶剂为甲基叔丁基醚；裂解步骤使用的裂解液为三氟乙酸：二硫苏糖醇：水：茴香硫醚：三异丙基硅烷＝90：2.5：2.5：2.5：2.5，裂解步骤的温度为30℃，裂解步骤的时间为3.5小时；纯化工序采用磷酸盐体系进行，其中磷酸盐体系包含流动相A：0.02M磷酸二氢钠缓冲液，流动相B：乙腈，梯度斜率为0.15％～0.5％；转盐工序采用醋酸水体系，其中醋酸水体系包含流动相A：1％醋酸水溶液，流动相B：1％醋酸乙腈溶液，梯度斜率为0.50％～1.0％。
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