[发明专利]鲁比前列酮(LUBIPROSTONE)的制备方法和其中间物有效
| 申请号： | 201910618884.X | 申请日： | 2019-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN110713477B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | 魏士益;许敏冠 | 申请（专利权）人： | 佳和桂科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/94 | 分类号： | C07D311/94;C07C67/343;C07C69/716;C07C31/38;C07C29/62 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 刘锋 |
| 地址： | 中国台湾桃园县*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前列 lubiprostone 制备 方法 中间 | ||
【权利要求书】：
1.一种用于制备鲁比前列酮(Lubiprostone)的方法，其包含以下步骤：
(1)使式1的环戊烯酮：
其中R1是C1-7烷基、芳基或芳烷基，其各自未经取代或经C1-4烷基、硝基、卤素或烷氧基取代，且P1是羟基保护基，与衍生自式2a化合物的铜酸盐偶合：
其中P2是羟基保护基，且X是Cl、Br或I，以形成式3化合物：
其中R1、P1和P2如上文所定义；
(2)移除所述P2基团并氧化ω-侧链中的羟基以形成式5化合物：
其中R1和P1如上文所定义；以及
(3)移除所述P1和R1基团。
2.一种式2化合物：
其中P2是羟基保护基或H，且X是Cl、Br或I。
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