[发明专利]包含释放一氧化氮的前列酰胺的眼用组合物有效

专利信息
申请号: 201910622356.1 申请日: 2019-07-10
公开(公告)号: CN110237031B 公开(公告)日: 2022-02-11
发明(设计)人: F·皮洛塔茨;A·L·韦纳;M·多;J·萨尔多 申请(专利权)人: 尼科斯股份有限公司
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K31/222;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/38;A61P27/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 法国瓦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 释放 一氧化氮 前列 组合
【权利要求书】:

1.溶液形式的眼用水性组合物,其包含0.005%-0.18%w/w的己酸,6-(硝基氧基)-,(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(乙基氨基)-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-(2-苯乙基)-2-丙烯-1-基酯、0.5%w/w-1.5%w/w的羟基硬脂酸聚乙二醇15酯,其中羟基硬脂酸聚乙二醇15酯是唯一的增溶剂。

2.根据权利要求1的眼用水性组合物,其包含0.005%-0.10%w/w的己酸,6-(硝基氧基)-,(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(乙基氨基)-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-(2-苯乙基)-2-丙烯-1-基酯、0.5%w/w-1.5%w/w的羟基硬脂酸聚乙二醇15酯。

3.根据权利要求2的眼用水性组合物,其包含0.005%-0.065%w/w的已酸,6-(硝基氧基)-,(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(乙基氨基)-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-(2-苯乙基)-2-丙烯-1-基酯、0.5%w/w-1.5%w/w的羟基硬脂酸聚乙二醇15酯。

4.根据权利要求1的眼用水性组合物,其中己酸,6-(硝基氧基)-,(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(乙基氨基)-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-(2-苯乙基)-2-丙烯-1-基酯的量为0.021%w/w、0.042%w/w、0.065%w/w或0.10%w/w。

5.根据权利要求1-4任一项的眼用水性组合物,其包含0.013%w/w-0.02%w/w苯扎氯铵、0.03%w/w-0.07%w/w乙二胺四乙酸盐。

6.根据权利要求5的眼用水性组合物,其中苯扎氯铵的量为0.013%w/w-0.02%w/w,且乙二胺四乙酸盐的量为0.05%w/w。

7.根据权利要求6的眼用水性组合物,其中苯扎氯铵的量为0.016%w/w,且乙二胺四乙酸盐的量为0.05%w/w。

8.根据权利要求1-4任一项的眼用水性组合物,其具有5.5-6.5的范围的pH。

9.根据权利要求1-4任一项的眼用水性组合物,其具有pH 6。

10.根据权利要求8的眼用水性组合物,其包含至少一种缓冲剂。

11.根据权利要求10的眼用水性组合物,其中所述缓冲剂为磷酸氢二钠七水合物和硼酸的混合物。

12.根据权利要求10的眼用水性组合物,其还包含pH调节剂。

13.根据权利要求1-4任一项的眼用水性组合物,其还包含张度剂。

14.根据权利要求13的眼用水性组合物,其中所述张度剂为山梨醇或甘油。

15.根据权利要求1-3任一项的眼用水性组合物,其中羟基硬脂酸聚乙二醇15酯的量为1.0%w/w,且还包含0.016%w/w苯扎氯铵、0.05%w/w乙二胺四乙酸二钠二水合物、2.76%w/w山梨醇、1.33%w/w磷酸氢二钠七水合物、0.5%w/w硼酸和水,且其中pH为6。

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