[发明专利]一种阿昔替尼中间体化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种如式III所示的阿昔替尼中间体化合物：

2.根据权利要求1所述的中间体化合物Ⅲ，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将2-羟基-N-甲基苯甲酰胺即式I溶于有机溶剂中，缓慢加入催化剂和二甲基硫代甲酰氯即式II，控温搅拌反应得S-(2-(甲基氨基甲酰基)苯基)二甲基硫代甲酸酯即式III，反应路线如下：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂为三乙烯二胺、N,N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯中的一种或两种。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的2-羟基-N-甲基苯甲酰胺与催化剂投料摩尔比为1:1.2～2.5。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、甲苯、1,4-二氧六环中的一种或其组合。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的2-羟基-N-甲基苯甲酰胺与二甲氨基硫代甲酰氯的投料摩尔比为：1:1.2～2.5。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为20℃～60℃。

8.权利要求1所述阿昔替尼中间体化合物III用于制备阿昔替尼的重要用途。

9.权利要求1所述阿昔替尼中间体化合物III用于制备阿昔替尼中间体2-巯基-N-甲基苯甲酰胺的方法，其特征在于，以S-(2-(甲基氨基甲酰基)苯基)二甲基硫代甲酸酯为原料在碱的作用下得2-巯基-N-甲基苯甲酰胺：