[发明专利]一种芳基吡唑类化合物及其合成方法与应用

说明书

本发明涉及一种芳基吡唑类化合物及其合成方法与应用，化合物用于制备农药，其合成方法包括以下步骤：1)2‑氨基‑5‑溴‑3‑甲基苄腈的合成；2)2,2'‑(二氮烯‑1,2‑二基)双(5‑溴‑3‑甲基苄腈)的合成；3)5‑溴‑2‑(5‑溴‑3‑((3,3‑二甲基丁‑2‑亚基)氨基)‑7‑甲基‑2H‑吲唑‑2‑基)‑3‑甲基苄腈的合成；4)氨基吡唑化合物的合成。与现有技术相比，本发明以2‑氨基‑3‑甲基苄腈为原料，经过四步反应合成出芳基吡唑类化合物，该化合物的合成工艺简单，简化了操作步骤，并且减少了三废物质的产生，且具有较高的产品纯度。

技术领域

本发明属于杂环化合物技术领域，涉及一种芳基吡唑类化合物及其合成方法与应用。

背景技术

杂环化合物在医药和农药等领域占据着十分重要的地位。其中，吡唑类化合物因其高效广谱性等特点而受到越来越多的关注。吡唑类化合物的骨架具有高效、低毒等优点，而且其结构具有多样性，再加上其良好的生物活性，使其常被用作杀虫剂、杀菌剂和除草剂等，例如吡氟苯草酯、异丙吡草胺、双唑草腈，此类化合物的特点为吡唑环上有取代的苯基或者其他芳基杂环结构，其作用机制是抑制原卟啉原氧化酶来阻碍蛋白质的合成，从而能有效抑制害虫、细菌、杂草等的生长，对人体危害小。

上式(I)是一种芳基吡唑类化合物，其中Ar₁、Ar₂可以是苯基、杂环芳香基、桥环、螺环等，且Ar₁与Ar₂结构可以相同也可以不同；n可以形成五元环、六元环、七元环、八元环等；X为N、S、C＝O等杂原子或基团，还可以含氨基、氰基、氢、1-6个碳的低级烷基、1-6个碳的卤代烷基。这类芳基吡唑类化合物是一些农药、医药、抑虫剂、抑菌剂等必备的化合物骨架，可以有效抑制害虫和细菌的生长，对人体危害性小，环保性能强。

然而，现有的芳基吡唑类化合物种类繁多，合成工艺复杂，合成原料不易得到，易产生爆炸，不易贮存，且在合成过程中容易产生三废物质，因而具有较大的局限性。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供了一种结构新颖的芳基吡唑类化合物，其在医药、农药等领域具有潜在的实用价值；在合成工艺上，选用了价廉已得芳胺为起始原料，利用温和的氧化手段制备了具有对称性的偶氮前体，进而构建芳基吡唑环，回避了其它吡唑环系合成上安全隐患和不便。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种芳基吡唑类化合物，该化合物的结构式如下所示：

一种芳基吡唑类化合物的合成方法，该方法包括以下步骤：

1)以2-氨基-3-甲基苄腈为原料，与溴化物反应，得到2-氨基-5-溴-3-甲基苄腈；

2)将2-氨基-5-溴-3-甲基苄腈氧化脱氢，得到2,2'-(二氮烯-1,2-二基)双(5-溴-3-甲基苄腈)；

3)将2,2'-(二氮烯-1,2-二基)双(5-溴-3-甲基苄腈)与2,3-二甲基丁-2-烯、三氟化硼乙醚混合反应，得到5-溴-2-(5-溴-3-((3,3-二甲基丁-2-亚基)氨基)-7-甲基-2H-吲唑-2-基)-3-甲基苄腈；

4)将5-溴-2-(5-溴-3-((3,3-二甲基丁-2-亚基)氨基)-7-甲基-2H-吲唑-2-基)-3-甲基苄腈与对甲苯磺酸反应，即得到所述的化合物。