[发明专利]苝醌类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.式所示的化合物或其烯醇式互变异构体：

I

其中，R₁选自H，R₂选自H、-COCH₃，或者R₁、R₂共同形成=O；

R₃、R₄、R₅、R₆相同或不同，彼此独立地选自-OCH₃。

2.根据权利要求1所述的化合物或其烯醇式互变异构体，其特征在于，式I所示的化合物选自H488、H460或H445：

H488 H460 H445。

3.根据权利要求2所述的化合物或其烯醇式互变异构体，其中H488为具有如下所示的晶体参数的单晶：

。

4.根据权利要求2所述的化合物或其烯醇式互变异构体，其中H460为具有如下所示的晶体参数的单晶：

。

5.根据权利要求2所述的化合物或其烯醇式互变异构体，其中H445为具有如下所示的晶体参数的单晶：

。

6.权利要求1或2所述化合物或其烯醇式互变异构体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将如下式II及其异构体II’中的至少一种、或式III所示的化合物及其异构体III’中的至少一种在碱性条件下反应得到式I所示的化合物或其烯醇式互变异构体：

其中，R₃、R₄、R₅、R₆具有权利要求1所述的定义。

7.权利要求2所述化合物或其烯醇式互变异构体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

在惰性气体氛围中，竹红菌甲素HA与碳酸钾在N,N-二甲基甲酰胺中避光加热反应得到H488；其中，竹红菌甲素HA、碳酸钾的摩尔比为0.9~1.2：100，反应温度为125~135℃；或

在惰性气体氛围中，竹红菌乙素HB、碳酸钠与氧化钾在N,N-二甲基甲酰胺中避光加热反应得到H460；其中，竹红菌乙素HB、碳酸钠与氧化钾的摩尔比为1：（84~87）：（10~13），加热反应的温度为131~141℃；或

在惰性气体氛围中，竹红菌甲素HA与碳酸钾在N,N-二甲基甲酰胺中避光加热反应得到H445；其中竹红菌甲素HA与碳酸钾的摩尔比为1：（270~273），加热反应的温度为146~156℃。

8.根据权利要求7所述的化合物或其烯醇式互变异构体的制备方法，其特征在于，将所述H488、H460或H445溶于氯仿或其与丙酮的混合液中结晶后，分别得到所述H488、H460或H445的单晶。

9.一种包含权利要求1-5任一项所述化合物或其烯醇式互变异构体的药物组合物。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物为光动力药物、光敏剂或肿瘤荧光标记试剂。