[发明专利]RET选择性抑制剂及其制备方法和用途在审
申请号: | 201910627353.7 | 申请日: | 2019-07-12 |
公开(公告)号: | CN112209925A | 公开(公告)日: | 2021-01-12 |
发明(设计)人: | 刘志华;袁德闯;陈坤成;袁保昆;任仁;闵汪洋;刘希杰;张凯;孙永亮;路畅;孙颖慧 | 申请(专利权)人: | 首药控股(北京)有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/506;A61K31/55;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377 |
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地址: | 100176 北京市北京经济技术开发区科*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ret 选择性 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体:
其中,
X和Y各自独立地选自CH和N;
A选自5-6元杂芳基、3-12元杂环基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基和-SO2-C1-6烷基,所述杂芳基和杂环基可各自任选地被C1-6烷基、-CN、-OH、-NR5R6、卤素、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、或者-SO2-C1-6烷基取代,所述C1-6烷基可任选地被-OH、卤素、或者-(CO)N(CH3)2取代,并且R5和R6各自独立地选自H和C1-6烷基;
R1、R1’、R2和R2各自独立地为H或者C1-6烷基,或者R1和R1’中的一个与R2和R2’中的一个可以连在一起形成一个键或者-(CH2)m-;
Z选自-(CH2)m-S-C1-6烷基、-(CS)-N(R8)2、和-(CH2)n-Ar;
R8各自独立地选自H、C1-6烷基、-O-C1-6烷基和-(CH2)m-O-C1-6烷基;
Ar选自苯基、吡啶基和嘧啶基,所述苯基、吡啶基和嘧啶基可各自任选地被-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-SO-C1-6烷基、或者-SO2-C1-6烷基取代;
m各自独立地选自1和2;
n选自0、1和2。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体,其中
A选自5-6元杂芳基和3-12元杂环基,
所述杂芳基和杂环基可各自任选地被C1-6烷基、-CN、-OH、-NR5R6、卤素、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、或者-SO2-C1-6烷基取代,所述C1-6烷基可任选地被-OH、卤素、或者-(CO)N(CH3)2取代,并且
R5和R6各自独立地选自H和C1-6烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体,其中
A选自5-6元杂芳基和4-9元杂环基,所述杂芳基和杂环基可各自任选地被C1-6烷基、-CN、-OH、-NR5R6、卤素、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、或者-SO2-C1-6烷基取代,所述C1-6烷基可任选地被-OH、卤素、或者-(CO)N(CH3)2取代,并且
R5和R6各自独立地选自H和C1-6烷基。
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