[发明专利]一种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物及应用

说明书

一种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物及应用，其属于精细化工领域。这种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物将荧光化合物磺酸罗丹明与氧氟沙星通过连接基团巧妙的连接，将原本不可见的氧氟沙星抗生素通过荧光显微成像技术可以被观察到，为研究氧氟沙星在人体细胞中的代谢和作用过程提供一种可视化工具。为研究氧氟沙星是否能够治疗特定疾病以及研究氧氟沙星用药过程中产生不良反应的机理提供一种新的荧光可视化的研究方法。

技术领域

本发明涉及一种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物及应用，其属于精细化工领域。

背景技术

氧氟沙星一类喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，目前的研究发现，氧氟沙星对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。其作用机制是通过抑制细菌DNA解旋酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。氧氟沙星抗菌作用强的同时，在用药过程中存在不良反应，如全身性损害、中枢及外周神经系统损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害、胃肠系统损害为主，其中过敏反应问题较为典型，临床主要表现为过敏性休克、过敏样反应、呼吸困难、多形性红斑型药疹、喉水肿等。

诊断氧氟沙星是否能够治疗一种特定疾病及治疗效果的方法主要还是通过临床实验。另外，判断和解决氧氟沙星产生不良反应的主要方法是，在用药过程中通过医护人员应仔细观测患者的症状和体征，一旦发现异常应立即停药，并尽快明确诊断，及时给予对症治疗。目前，缺少一种有效的筛选氧氟沙星能够治疗特定疾病的办法，同时，对于氧氟沙星产生不良反应的原因和机理尚不清楚，不能够有效及时的避免不良反应的产生。

发明内容

为解决现有技术中存在的问题，本发明提供一种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物及应用，该化合物将磺酸罗丹明荧光发色团与氧氟沙星结合，通过荧光发色团的荧光显色为研究氧氟沙星在人体细胞中的代谢和作用过程提供一种可视化工具。

本发明采用的技术方案为：一种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物，该化合物的结构如下：

通式中，R₁与R₁和R₂可为不同基团；

R₃与R₃和R₄可为不同基团；

其中：n＝0-18的整数，m＝0-18的整数，n₁＝0-11的整数，n₂＝1-8的整数；X^-为阴离子，所述阴离子为BF₄^-、Cl^-、Br^-、I^-、NO₃^-、SO₄^2-、ClO₄^-、CH₃COO^-、CH₃SO₃^-或CF₃SO₃^-；所述所带正电荷总数等于阴离子所带负电荷总数。

所述的一种示踪氧氟沙星抗生素的荧光化合物的制备方法，首先通过磺酸罗丹明与氯代或溴代胺缩合生成化合物A，化合物A与异烟肼缩合脱去氯化氢或溴化氢生成目标化合物C。

其中：R₁，R₂，R₃，R₄和Y的定义同权利要求1通式中的定义，Z＝Cl或Br。

所述化合物应用于示踪氧氟沙星抗生素。