[发明专利]二羟基二甲基异色满-3-甲酰非极性氨基酸,其制备,溶栓活性和应用在审
| 申请号： | 201910642602.X | 申请日： | 2019-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN112239449A | 公开（公告）日： | 2021-01-19 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;张佩雯 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D311/76 | 分类号： | C07D311/76;C07D405/12;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 甲基 异色满 甲酰非 极性 氨基酸 制备 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.下式的(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-甲酰-AA,
式中AA为L-Ala,L-Gly,L-Ile,L-Leu,L-Pro或L-Val残基。
2.权利要求1的(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-甲酰-AA的制备方法，该方法包括：
2.1 在氯化亚砜催化下按标准方法制备D(+)-β-(3,4-二羟基苯基)乳酸苄酯；
2.2D(+)-β-(3,4-二羟基苯基)乳酸苄酯在三氟化硼二乙醚的催化作用下转化成(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-羧酸苄酯；
2.3 (R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-羧酸苄酯在Pd/C催化氢化作用下按标准方法制备(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-羧酸；
2.4在叠氮磷酸二苯酯，N-甲基吗啉的催化作用下按标准方法制备(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-甲酰-AA-OBzl；
2.5 (R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-甲酰-AA-OBzl催化氢化转化成(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-甲酰-AA。
3.权利要求1的(R)-6,7-二羟基-1,1-二甲基异色满-3-甲酰-AA在制备溶栓药物中的应用。
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