[发明专利]含有罗匹尼罗的固体口服制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种罗匹尼罗的固体口服制剂，它包括相当于制剂总重量0.1%～20.0%的罗匹尼罗或其盐，0.0%～10.0%崩解剂，70.0%～98.5%填充剂，0.1%～2.0%的润滑剂，上述各组分重量百分比之和为100%。此外，还公开了其制备方法，采用粉末直接压片的工艺。本发明工艺简单，且能显著提高产品稳定性，使得产品质量明显提高并可降低对产品贮存条件的要求。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有罗匹尼罗的固体口服制剂及其制备方法。

背景技术

盐酸罗匹尼罗为第二代多巴胺受体激动剂，是第一个具有选择性非麦角林结构的多巴胺D2受体激动剂，具有与天然多巴胺极相似的简单化学结构。由GlaxoSmithKline开发，用于治疗帕金森病，于1996年首先在英国上市，1998年美国也获准上市。

目前GlaxoSmithKline上市的产品REQUIP®要求在室温20℃到25℃贮存且有效期为2年。研究发现REQUIP®在光照、高温、高湿条件下均不稳定，说明其对光照、高温、高湿均比较敏感，相应对贮存条件要求也较高。因此，本领域渴望提供一种具有较好稳定性的盐酸罗匹尼罗组合物及其制备方法，其对光照、高温、高湿的敏感程度相对REQUIP®显著降低，对产品贮存条件明显降低。

发明内容

本发明提供了一种含有罗匹尼罗的固体口服制剂及其制备方法，提高了产品稳定性。同时，本发明提供的制备方法工艺简单，安全可靠，可大规模生产。

本发明技术方案如下：

本发明提供了含有罗匹尼罗的固体口服制剂，该固体口服制剂为片剂，其组分为：罗匹尼罗或其药学上可接受盐、崩解剂、填充剂和润滑剂，重量百分比如下：

罗匹尼罗或其药学上可接受盐 0.1%～20.0%

崩解剂 0.0%～10.0%

填充剂 70.0%～98.5%

润滑剂 0.1%～2.0%

上述各组分重量百分比之和为100%。

在本发明的实施方案中，本发明提供的含有罗匹尼罗的固体口服制剂，该固体口服制剂为片剂，其组分为：罗匹尼罗或其药学上可接受盐、崩解剂、填充剂和润滑剂，重量百分比如下：

罗匹尼罗或其药学上可接受盐 0.2%～10.0%

崩解剂 0.5%～5.0%

填充剂 80.0%～98.5%

润滑剂 0.5%～1.0%

上述各组分重量百分比之和为100%。

在本发明的实施方案中，本发明提供的含有罗匹尼罗的固体口服制剂，其中，所述罗匹尼罗可接受盐为盐酸盐，其重量百分比优选为0.2%～10.0%。

在本发明的实施方案中，本发明提供的含有罗匹尼罗的固体口服制剂，其中，所述崩解剂选自羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙和交联聚维酮中的一种或多种，优选羧甲淀粉钠；其重量百分比优选为0.5%～5.0%。