[发明专利]无定型达格列净及其制备方法、应用、含其的药物组合物

权利要求书

1.一种无定型达格列净，其特征在于，所述无定型达格列净的X-射线粉末衍射光谱在2θ角5.0～50.0度范围内无尖锐峰；优选地，所述无定型达格列净的X-射线粉末衍射光谱如图1或图2所示。

2.一种无定型达格列净的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：将含有达格列净和溶剂I的溶液和溶剂II混合，得悬浊液，即可；其中：

所述溶剂I为芳香烃类溶剂、酯类、醇类、醚类、酮类、腈类和卤代烃类溶剂中的一种或多种；

所述溶剂II为“烷烃类溶剂和/或环烷烃类溶剂”或水。

3.如权利要求2所述的无定型达格列净的制备方法，其特征在于，所述溶剂I为碳原子数＜9的芳香烃类溶剂、酯类溶剂、醇类溶剂、醚类溶剂、酮类溶剂、腈类溶剂和卤代烃类溶剂中的一种或多种。

4.如权利要求3所述的无定型达格列净的制备方法，其特征在于，所述芳香烃类溶剂为碳原子数≤8的芳香烃类溶剂，优选为乙苯；

和/或，所述酯类溶剂为碳原子数≤4的酯类溶剂，优选为乙酸乙酯；

和/或，所述醇类溶剂为碳原子数≤4的醇类溶剂，优选为乙醇；

和/或，所述醚类溶剂为碳原子数≤5的醚类溶剂，优选为甲基叔丁基醚和/或四氢呋喃；

和/或，所述卤代烃类溶剂为碳原子数≤3的卤代烃类溶剂，优选为二氯甲烷；

和/或，所述酮类溶剂为碳原子数≤4的酮类溶剂，优选为丙酮；

和/或，所述腈类溶剂为碳原子数≤4的腈类溶剂，优选为乙腈；

或者，所述溶剂I为乙苯、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、丙酮、乙醇、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种，优选为乙苯、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、乙腈、乙醇、丙酮或四氢呋喃。

5.如权利要求2所述的无定型达格列净的制备方法，其特征在于，所述溶剂II为碳原子数＜10的烷烃类溶剂和/或环烷烃类溶剂；其中，所述烷烃类溶剂优选为碳原子数≤7的烷烃类溶剂，更优选为正戊烷、正己烷和正庚烷中的一种或多种，最优选为正戊烷、正己烷或正庚烷；所述环烷烃类溶剂优选为碳原子数≤7的环烷烃类溶剂，更优选为甲基环己烷；

或者，所述溶剂II为“正戊烷、正己烷、正庚烷和甲基环己烷中的一种或多种”或水，优选为正戊烷、正己烷、正庚烷、甲基环己烷或水。

6.如权利要求2所述的无定型达格列净的制备方法，其特征在于，当所述溶剂I为碳原子数＜9的酯类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数＜10的烷烃类溶剂；优选地，当所述溶剂I为碳原子数≤4的酯类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数≤7的烷烃类溶剂；更优选地，当所述溶剂I为乙酸乙酯时，所述溶剂II为正己烷；

或者，当所述溶剂I为碳原子数＜9的芳香烃类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数＜10的烷烃类溶剂；优选地，当所述溶剂I为碳原子数≤8的芳香烃类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数≤7的烷烃类溶剂；更优选地，当所述溶剂I为乙苯时，所述溶剂II为正戊烷；

或者，当所述溶剂I为碳原子数＜9的醇类溶剂时，所述溶剂II为水，优选地，当所述溶剂I为乙醇时，所述溶剂II为水；

或者，当所述溶剂I为碳原子数＜9的醚类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数＜10的烷烃类溶剂；优选地，当所述溶剂I为碳原子数≤5的醚类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数≤7的烷烃类溶剂；更优选地，当所述溶剂I为甲基叔丁基醚时，所述溶剂II为正庚烷；或者，当所述溶剂I为四氢呋喃时，所述溶剂II为正戊烷；

或者，当所述溶剂I为碳原子数＜9的卤代烃类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数＜10的烷烃类溶剂；优选地，当所述溶剂I为碳原子数≤3的卤代烃类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数≤7的烷烃类溶剂；更优选地，当所述溶剂I为二氯甲烷时，所述溶剂II为正庚烷；

或者，当所述溶剂I为碳原子数＜9的酮类溶剂时，所述溶剂II为水，优选地，当所述溶剂I为丙酮时，所述溶剂II为水；

或者，当所述溶剂I为碳原子数＜9的腈类溶剂时，所述溶剂II为碳原子数＜10的环烷烃类溶剂，优选地，当所述溶剂I为乙腈时，所述溶剂II为甲基环己烷。