[发明专利]一种药用透皮贴剂

说明书

本发明公开了一种药用透皮贴剂，自上而下依次包括背衬层、粘胶层Ⅰ、骨架层、粘胶层Ⅱ和防黏层，其特征在于，所述骨架层由如下重量份是各原料制成：丙烯酸异冰片酯/异胡薄荷醇/甘油单油酸酯/聚乙二醇单烯丙基醚/1‑烯丙基‑3‑甲基氯化咪唑/6‑O‑烯丙基‑β‑环糊精共聚物40‑50份、药物活性成分8‑12份、DL‑氨基己内酰胺酰胺化海藻酸4‑6份、渗透促进剂8‑12份、融合蛋白0.01‑0.03份、透皮功能中草药提取物1‑2份。本发明提供的药用透皮贴剂透皮效果强，透气性好，储存稳定性佳，对皮肤无刺激，能有效控制药物释放，起效快，治疗效果好。

技术领域

本发明涉及医用材料技术领域，尤其涉及一种药用透皮贴剂。

背景技术

近年来，随着科技的发展、医疗水平的逐步提高、人们对透皮给药的认识逐渐深入，它已经成为被人们普遍接受的主要给药方式之一，这种给药方式主要是经皮肤敷贴方式给药，使药物以一定的速度通过皮肤各层，由毛细血管吸收进入体循环产生全身或局部治疗作用，避免了肝脏对药物的“首过效应”及胃肠道的分解，提高了治疗效果；可以保持相对稳定的血药浓度，避免峰谷现象，降低副作用；能延长给药时间，减少给药次数，提高病人的顺应性。

在透皮给药过程中必不可少的一类材料是药用透皮贴剂，药用透皮贴剂属于透皮给药系统，是经皮肤给药的一种剂型，它使用方便，可以随时中断给药，去掉给药系统后，血药浓度下降，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人，它的问世受到了人们的热烈欢迎。传统的药用透皮贴剂从结构上可分为二大类：即储库型与骨架型。储库型透皮贴剂是药物被控释膜或其它控释材料包装而成的储库，由控释膜或控释材料的物性控制药物的释放速率。骨架型透皮贴剂是药物溶解或均匀分散至聚合物骨架中形成的制剂，由骨架来控制药物的释放。

现有技术中的传统结构的透皮贴剂有一个共同的缺点，即药物的释放不够稳定，受各种因素影响，随着存放时间变长(有效期内)其产品质量稳定性有待提高，另外，普遍存在着机械性能差，无法对病患处形成有效的物理性保护屏障，病患处容易受到外界损伤及微生物的感染；防水性能差，患者无法正常接触生活用水；与皮肤的粘附能力较差，易被擦拭，无法保证材料与皮肤表面的持续接触，因此需反复给药，药物利用度低、患者顺从性较差的缺陷。

中国专利CN103211800A公开了一种经皮吸收骨架型贴片，其使用的主药是盐酸格拉司琼，但处方中氢氧化钠的加入量多于盐酸格拉司琼的量，同样其处方中也添加了几种不同的化学促渗剂。但实验表明，使用单纯的含有羧基或羟基等官能团的丙烯酸酯类压敏胶均对新西兰白兔背部皮肤有刺激性，尤其是处方中添加了多种化学促渗剂均对皮肤有不同程度的损伤。而且如果处方中含有多余的氢氧化钠也会对患者皮肤产生不良反应。

因此，开发一种具有良好的透皮速率和释放量，产品稳定性好，透气性佳，与皮肤亲和力更密切，对皮肤无刺激，无过敏反应的药用透皮贴剂符合市场需求，对促进透皮给药技术的发展具有非常重要的意义。

发明内容

为了克服现有技术中的缺陷，本发明提供一种药用透皮贴剂，该透皮贴剂透皮效果强，透气性好，储存稳定性佳，对皮肤无刺激，能有效控制药物释放，起效快，治疗效果好。

为达到上述发明目的，本发明采用的技术方案是，一种药用透皮贴剂，自上而下依次包括背衬层、粘胶层Ⅰ、骨架层、粘胶层Ⅱ和防黏层，其特征在于，所述骨架层由如下重量份是各原料制成：丙烯酸异冰片酯/异胡薄荷醇/甘油单油酸酯/聚乙二醇单烯丙基醚/1-烯丙基-3-甲基氯化咪唑/6-O-烯丙基-β-环糊精共聚物40-50份、药物活性成分8-12份、DL-氨基己内酰胺酰胺化海藻酸4-6份、渗透促进剂8-12份、融合蛋白0.01-0.03份、透皮功能中草药提取物1-2份。

进一步地，所述背衬层的材料为聚氨酯膜、聚酯类复合膜、乙烯醋酸乙烯酯膜或无纺布中的一种。

进一步地，所述防黏层的材料为表面经硅油防黏处理的聚酯膜或氟聚合物涂层聚酯。