[发明专利]一种从淫羊藿提取制备淫羊藿低糖苷组分的方法

说明书

本发明涉公开了一种从淫羊藿提取制备淫羊藿低糖苷组分的方法，借助体外酶解技术，对醇提淫羊藿饮片获得的淫羊藿黄酮多糖苷组分进行酶解脱糖处理，从而转化获得淫羊藿低糖苷组分。本发明是一种酶解转化率高、操作简便、环境友好、经济可行的方法，能够将淫羊藿总黄酮中多糖苷类物质如朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷等完全酶解转化为低糖苷类化合物，宝藿苷II、箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷II、脱水淫羊藿素‑3‑O‑鼠李糖‑二脱氧呋喃糖和宝藿苷I，具有稳定的组成结构比，从而提高淫羊藿低糖苷组分的含量。

技术领域

本发明涉及一种从淫羊藿提取制备淫羊藿低糖苷组分的方法，属于化合物提取制备技术领域。

背景技术

高龄人群非常易得骨质疏松症，我国已经渐渐进入高龄化社会，骨质疏松的患者数量也会越来越多。骨质疏松是指身体骨骼被破坏并会带来严重的并发症。该病病人骨韧性降低，极易发生全身性骨折，年龄在60岁以上的人群发病率约为55％，骨折的发生率达到10％。因此，寻找更加高效治疗骨质疏松疾病的药物则显得尤为重要。

我国传统中药淫羊藿，具有补肾阳、祛风湿、强筋骨的功效，常用于治疗骨质疏松疾病，其中发挥药效的主要活性成分为黄酮类化合物。淫羊藿饮片中黄酮类化合物，多以糖苷的的形式存在于饮片中，根据母核上携带糖基数目数目不同，分为多糖苷：朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷等和低糖苷：箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷II和宝藿苷I等。随着携带糖基数目的增加，溶解性增加，但吸收性变差，低糖苷的吸收好于多糖苷的吸收，且起效物质为淫羊藿低糖苷。但淫羊藿总黄酮中多糖苷黄酮化合物含量相对较高，而药效更好的淫羊藿低糖苷含量较少。因此，需求提高淫羊藿低糖苷产率的方法，对进一步研发具有较好抗骨质疏松作用的新药具有重要意义。

前期研究表明，口服淫羊藿总黄酮，经过肠道菌代谢有助于淫羊藿多糖苷黄酮向低糖苷黄酮转化，从而更好的吸收入血发挥药效，但受个体差异和肠道菌群不稳定等因素，并不能促使多糖苷稳定转化为药效更好的淫羊藿低糖苷。其次研究发现经过高温炮制的方法有助于淫羊藿总黄酮中多糖苷断键、脱糖，向低糖苷转化，但受炮制工艺复杂、成本较高，且未能保证多糖苷完全转化为淫羊藿低糖苷，不利于规模化生产。传统的酸水解反应，反应过于剧烈，容易直接将多糖苷上连接的糖基全部水解脱去，甚至水解过度破坏化学成分的结构，其次操作复杂且反应生成的废水不利于环境保护。

发明内容

目的：本发明克服现有淫羊藿总黄酮中淫羊藿低糖苷含量较低的不足，提供一种从淫羊藿提取制备淫羊藿低糖苷组分的方法，通过引入体外酶解技术，借助水解酶对淫羊藿总黄酮中的多糖苷进行脱糖酶解转化为淫羊藿低糖苷，且具有稳定的组成结构比，从而提高具有更高药效活性的淫羊藿低糖苷的产率。

采用体外催化淫羊藿总黄酮中多糖苷完全转化为药效更好的淫羊藿低糖苷的制备方法，是具有较高市场开发意义的。而引入体外酶解技术，借助廉价易得的商品酶进行脱糖酶解反应，反应条件温和，操作简便，环境污染小。并且酶具有高效性、安全性和专一性强的特点，极高的的催化活力保证了少量的酶制剂投入量即可实现高效的催化效果；酶本身就是蛋白质，经过高温或胃肠道变性后可被人体消化吸收利用，无残留物质及潜在的食用安全性；和酸碱水解工艺相比，酶具有特异性识别位点的专一性，只能选择性脱去特定位点的功能集团，从而保证了目标产物的完整性和准确性，避免过度水解、目标化学成分被破坏现象的发生。

技术方案：为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：

一种从淫羊藿提取制备淫羊藿低糖苷组分的方法，其特征在于，包括：

(1)称取淫羊藿饮片，加入乙醇进行加热提取，合并滤液，得到淫羊藿总黄酮提取液，进行减压回收乙醇，浓缩提取液，得到淫羊藿黄酮多糖苷组分提取浓缩液；其中淫羊藿黄酮多糖苷组分包括：朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷，其化学结构特征在于3号位和7号位含有多个糖苷；朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷的化学结构式：