[发明专利]一种吲哚衍生物及其制备方法有效

申请号：	201910674463.9	申请日：	2019-07-25
公开（公告）号：	CN110256443B	公开（公告）日：	2021-05-14
发明（设计）人：	位文涛;周经纬;黄凯鹏;王奇	申请（专利权）人：	广州中医药大学（广州中医药研究院）
主分类号：	C07D487/04	分类号：	C07D487/04;C07D209/08;C07D471/04
代理公司：	北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463	代理人：	王焕
地址：	510000 广东省***	国省代码：	广东;44
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	一种吲哚衍生物及其制备方法
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，由以下步骤组成：

将式Ⅰ所示化合物中的一种、添加剂和溶剂的混合物在氮气或氩气以及可见光光照条件下进行反应，得到吲哚衍生物；

其中，所述式Ⅰ所示化合物选自2-吡咯烷基苯甲醛、5-溴-2-吡咯烷基苯甲醛、2-吡咯烷基二苯甲酮、2-(2’-甲基)吡咯烷基二苯甲酮、2-(2’-苯基)吡咯烷基二苯甲酮、2-苄基-甲氨基二苯甲酮、2-苄基-乙氨基二苯甲酮、2-苄基-苯氨基二苯甲酮、2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯甲醛、5-溴-2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯甲醛、2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-4-甲氧基苯甲醛、2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-4-氰基苯甲醛、(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)苯甲酮、(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)(p-甲苯基)甲酮、(4-氯苯基)(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)甲酮、(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)(3-甲氧基苯基)甲酮、1-(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)乙酮、1-(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)丙酮、环丙基(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)甲酮、2-苄基-丁氨基二苯甲酮和环己基(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)苯基)甲酮中的一种；

所述方法中不采用光催化剂；

所述吲哚衍生物的结构式为：

所述添加剂为对甲苯磺酸；

所述添加剂与所述式Ⅰ所示化合物的摩尔比为(0.1～3):1。

2.根据权利要求1所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述添加剂与所述式Ⅰ所示化合物的摩尔比为0.1:1。

3.根据权利要求1所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自四氢呋喃、甲苯、乙腈和N-甲基吡咯烷酮中的一种或者几种的组合。

4.根据权利要求1所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应的反应体系温度为20～90℃，反应时间为8～72小时。

5.根据权利要求1所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应的反应体系温度为20℃，反应时间为24小时。

6.根据权利要求1所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应结束后，还包括分离纯化的步骤，具体包括以下步骤：去除溶剂后的部分，采用洗脱剂洗脱，然后用硅胶柱层析。

7.根据权利要求6所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合物。

8.根据权利要求6所述的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述去除溶剂的步骤，具体包括：水洗去除溶剂，或者水洗后取有机相进行蒸馏。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。