[发明专利]一种吲哚衍生物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种吲哚衍生物及其制备方法，包括以下步骤：将式Ⅰ所示化合物、添加剂和溶剂混合，在氮气或氩气和可见光光照条件下进行反应，得到吲哚衍生物。在氮气或氩气氛围下，通过可见光照射激发式Ⅰ所示化合物发生碳氧键的均裂，而后发生[1，6]‑H迁移，最终通过分子内自由基偶联和脱水反应合成吲哚衍生物，整个过程无需光催化剂的参与，操作简便、条件温和、产率高，符合原子经济性和环保性，对于吲哚衍生物的工业制备具有较高的参考价值。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，具体而言，涉及一种吲哚衍生物及其制备方法。

背景技术

吲哚类衍生物母核作为一种明星分子骨架广泛存在于有机中间体、天然产物和药物中，具有广泛的药理活性和研究潜力。因此，通过快速、简单、高效的方法合成多取代的吲哚类衍生物一直是人们努力的方向。

由于在温和的条件下可以为复杂有机分子的合成提供新颖、有效的合成策略，可见光引发的光致氧化还原反应，近年来受到研究者的广泛关注。Rueping等报道了可见光下铱介导的光致氧化还原反应，通过α-氨基烷基自由基与α,β-不饱和酮的分子内加成反应合成了一系列的吲哚类衍生物(S.Q.Zhu,A.Das,L.Bui,H.J.Zhou,D.P.Curran,M.Rueping,J.Am.Chem.Soc.2013,135,1823-1829；X.Q.Yuan,X.X.Wu,S.P.Dong,J.B.Wu,J.X.Ye,Org.Biomol.Chem.2016,14,7447-7450)。Zhou报道了可见光下铱介导的烷基胺与炔烃通过分子内自由基加成反应合成3-羰基吲哚类化合物的方法(P.Zhang,T.B.Xiao,S.W.Xiong,X.C.Dong,L.Zhou,Org.Lett.2014,16,3264-3267)。这些方法反应条件温和、底物使用范围广，具有较好的适用性。但是这些方法都依赖于铱或钌的光催化剂，这些光催化剂价格昂贵、结构复杂、无法回收利用，而且存在重金属污染的问题，不利于反应的拓展应用。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种吲哚衍生物的制备方法，在氮气或氩气氛围下，通过可见光照射激发式Ⅰ所示化合物发生碳氧键的均裂，而后发生[1，6]-H迁移，最终通过分子内自由基偶联和脱水反应合成吲哚衍生物，整个过程可以无需光催化剂的参与，操作简便、条件温和、产率高，符合原子经济性和环保性，对于吲哚衍生物的工业制备具有较高的参考价值。

本发明的第二目的在于提供一种所述的吲哚衍生物，具有广泛的药理活性和研究潜力。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

一种吲哚衍生物的制备方法，包括以下步骤：

将式Ⅰ所示化合物中的一种、添加剂和溶剂的混合物在氮气或氩气以及可见光光照条件下进行反应，得到吲哚衍生物；

所述式Ⅰ所示化合物的结构式如下：

其中，R₁选自氢、甲基、乙基、环丙基、环己基、苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、3-氯苯基或3-甲氧基苯基中的一种；

R₂选自氢、氯、溴、甲氧基或氰基中的一种。

优选的，所述方法中不采用光催化剂，例如铱或钌。