[发明专利]一种烷基胺取代的斑蝥素衍生物及其制备方法、其药物组合物及其应用在审
申请号: | 201910678680.5 | 申请日: | 2019-07-25 |
公开(公告)号: | CN112279861A | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | 张涛涛;何莉华 | 申请(专利权)人: | 贵州柏强制药有限公司;贵州金桥药业有限公司;贵州神奇药业有限公司 |
主分类号: | C07D491/18 | 分类号: | C07D491/18;A61P35/00;A61P31/12;A61K31/454;A61K31/407;A23L33/00;A23L33/125 |
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地址: | 550081 贵州*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 烷基 取代 斑蝥素 衍生物 及其 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种斑蝥素衍生物,其特征在于,具有以下式(I)所示的结构通式:
(I)
其中,X和Y分别选自:氮,氧,碳,羰基;
R1选自:C1-12烷基,含氧、硫和氮取代的C1-12烷基,C1-12烷基取代的芳基,C1-12烷基取代的芳香杂环基。
2.根据权利要求1式(I)所述的斑蝥素衍生物,其特征在于:X优选为氮;Y优选为羰基。
3.根据权利要求1或2所示的斑蝥素衍生物,其特征在于为化合物11、化合物12、化合物21、化合物22、化合物23、化合物24、化合物25、化合物26、化合物27、化合物28,
。
4.根据权利要求3所示的斑蝥素衍生物,其制备方法为通过在甲醇溶液中缩合所述烷基胺化合物与斑蝥素。
5.根据权利要求4所示的斑蝥素衍生物,其特征在于:烷基胺与斑蝥素的缩合反应方法为先将斑蝥素的甲醇溶液冷却至0℃,然后向其中滴加烷基胺化合物的甲醇溶液,滴加完毕后,搅拌反应2-10分钟,移去冰浴,缓慢升至室温再反应12-36小时。
6.一种药物组合物,其特征在于:含有权利要求1或2式(I)所示的斑蝥素衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂合物及可药用载体或赋形剂中的一种或多种。
7.一种药物组合物,其特征在于:含有权利要求3所述的化合物11、化合物12、化合物21、化合物22、化合物23、化合物24、化合物25、化合物26、化合物27、化合物28、其药学上可接受的盐、溶剂合物及可药用载体或赋形剂中的一种或多种。
8.一种如权利要求1或2或3中所述的式(I)斑蝥素衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂合物及可药用载体或赋形剂在制备抗肿瘤、抗病毒药物中的应用。
9.一种如权利要求1或2中所述的式(I)斑蝥素衍生物在制备功能食品中的应用。
10.一种如权利要求3所述的化合物11、化合物12、化合物21、化合物22、化合物23、化合物24、化合物25、化合物26、化合物27、化合物28在制备功能食品中的应用。
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