[发明专利]一种视黄醇及其衍生物的超分子制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201910681023.6 | 申请日： | 2019-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN112294693B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 王晗宁;蒋丽刚;毕永贤;黄洁芳 | 申请（专利权）人： | 珀莱雅化妆品股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K8/86 | 分类号： | A61K8/86;A61K8/73;A61K8/67;A61Q19/00;A61Q19/08 |
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| 地址： | 310023 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 视黄醇 及其 衍生物 分子 制剂 制备 方法 | ||
1.一种视黄醇及其衍生物的超分子制剂，其特征在于：由以下质量百分比的组分组成：3.00-25.0%视黄醇及其衍生物，36.5-91.0%羟丙基γ-环糊精，4.00-32.0%羟丙基甲基纤维素硬脂氧基醚，2.00-8.0% PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3 甘油，其中PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油和羟丙基甲基纤维素硬脂氧基醚的质量比为1:2-4；所述视黄醇及其衍生物为视黄醇、视黄醇丙酸酯、视黄醇视黄酸酯、视黄醇亚油酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇棕榈酸酯、视黄醛、羟基频哪酮视黄酸酯的一种或他们任意比混合物。
2.一种视黄醇及其衍生物的超分子制剂的制备方法，其特征在于采用以下步骤：
A、按以下质量百分比称取3.00-25.0%视黄醇及其衍生物，36.5-91.0%羟丙基γ-环糊精，4.00-32.0%羟丙基甲基纤维素硬脂氧基醚，2.00-8.0% PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3 甘油，其中PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3 甘油和羟丙基甲基纤维素硬脂氧基醚的质量比为1:2-4；所述视黄醇及其衍生物为视黄醇、视黄醇丙酸酯、视黄醇视黄酸酯、视黄醇亚油酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇棕榈酸酯、视黄醛、羟基频哪酮视黄酸酯的一种或他们任意比混合物；
B、称取适量去离子水，将所述羟丙基γ-环糊精与去离子水按质量比1:3混合，使用搅拌器在500-800rpm转速下搅拌至完全溶解，得羟丙基γ-环糊精水溶液；
C、称取适量乙醇，将所述视黄醇及其衍生物按质量比1:2-10溶于乙醇，混合均匀后，按每分钟5-20ml的速度滴入步骤B所得羟丙基γ-环糊精水溶液中，同时保持以500-800rpm转速对羟丙基γ-环糊精水溶液进行搅拌，得混合液；
D、依次将PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3 甘油、羟丙基甲基纤维素硬脂氧基醚加入步骤C所得混合液中，搅拌均匀后，装入砂磨机循环研磨10-20次，控制转速在3000-3500rpm，温度不高于40℃，研磨完毕得预制液；
E、将步骤D所得预制液在氮气保护下使用喷雾干燥机进行喷雾干燥，控制进风温度100-120℃，进料速度10-20 mL/min，收集喷雾干燥产物，即得视黄醇及其衍生物的超分子制剂。
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