[发明专利]H3拮抗剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的组合物及其应用

权利要求书

1.一种具有下式(I)的H3拮抗剂或反向激动剂和选自去甲肾上腺素再摄取抑制剂的抗抑郁药的组合物：

其中，式(I)中：

R¹是H或甲基，

R²是Cl或其中*代表与苯环的连接位置，

n是0或1。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述抗抑郁药不是文拉法辛。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中，所述抗抑郁药是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，其选自度洛西汀、瑞波西汀、阿托西汀、地昔帕明、去甲文拉法辛。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中，所述H3拮抗剂或反向激动剂选自以下化合物之一：

及其任何药学上可接受的盐或其溶剂化物。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述H3拮抗剂或反向激动剂是

的盐酸盐。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂选自度洛西汀、瑞波西汀、阿托西汀、地昔帕明。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中：

所述H3拮抗剂或反向激动剂选自以下化合物之一：

及其任何药学上可接受的盐或溶剂化物；并且

所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂选自度洛西汀、瑞波西汀和阿托西汀。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其是或其药学上可接受的盐与度洛西汀的组合。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其是或其药学上可接受的盐与度洛西汀的组合。

10.一种药物组合物，其包含根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，两种成分随时间同时、分开或交错给药。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物在制备用于治疗和/或预防患有去甲肾上腺素释放不足的患者的选自过度白天嗜睡、如酒精的物质滥用障碍、和/或注意力和认知缺陷中的疾病的药物中的应用。

12.根据权利要求11所述的组合物的应用，其中，所述疾病是白天过度嗜睡并且发生在患有以下疾病的患者中：

-伴有或不伴有猝倒症的嗜睡症，

-特发性睡眠过度，

-日间嗜睡症，

-阻塞性睡眠呼吸暂停，

-昼夜节律睡眠-觉醒障碍，

-帕金森病，或

-普-韦二氏综合征。

13.根据权利要求11所述的组合物的应用，其中，所述疾病是注意力和认知缺陷，并且发生在患有注意力缺陷和多动障碍(ADHD)的患者中。

14.根据权利要求11所述的组合物的应用，其中，所述疾病是白天过度嗜睡、注意力和认知缺陷，并且发生在患有抑郁症的患者中。

15.根据权利要求11所述的组合物的应用，其中，所述疾病选自物质滥用戒断综合征。