[发明专利]HA-SP偶联物及其应用有效

专利信息
申请号: 201910688376.9 申请日: 2019-07-29
公开(公告)号: CN110496102B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: 吕慧侠;张振海;易拉格布 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/366;A61K41/00;A61K45/00;A61K47/36;A61P17/00;C08B37/08
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: ha sp 偶联物 及其 应用
【权利要求书】:

1.HA-SP偶联物包载药物的胶束在制备经皮给药的药物中应用,其特征在于:

其中HA-SP偶联物,其特征在于按如下步骤制备获得:

(1)多巴胺与乙二胺共轭透明质酸HA-DN-EA的合成:

将HA溶于PBS中,加入EDC和NHS搅拌,将多巴胺添加到上述溶液中,将二乙胺溶解在PBS中并逐滴加入,并将pH调整为4,在氮气保护反应48h,透析,冷冻干燥得到产物HA-DN-EA;

(2)SP激活:

SP溶于MC中冰浴中搅拌,滴加TEA于溶液中,在氮气保护反应24h,室温下置于暗处,进行分离,获得闭环的SP;

(3)HA-SP结合:

HA-DN-EA与SP混合在 DMSO中,室温下在黑暗中反应48h,反应完成后,透析,冻干得到HA-SP偶联物。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的制备成胶束的步骤如下:将药物和SP-HA偶联物溶解在四氢呋喃溶液在搅拌, 将该溶液在黑暗中超声将其滴入10 mL蒸馏水中,进行20分钟的超声处理,透析,以去除未结合药物,其中所述的药物为8-MOP、维生素C、维生素E、谷胱甘肽、传明酸、辅酶Q10、烟酰胺、三七总皂苷、人参皂甙、红没药醇、甘草酸二钾、胶原蛋白、花青素或虾青素。

3.如权利要求2所述的应用,其特征在于将10μg 8-MOP和30μg SP-HA偶联物溶解在四氢呋喃溶液在搅拌, 在黑暗中超声下将其滴入10 mL蒸馏水中,进行20分钟的超声处理,用pH4 的PBS透析两天,以去除未结合药物,所述的透析条件为MWCO 3500的透析袋。

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