[发明专利]新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用在审
申请号: | 201910715107.7 | 申请日: | 2019-08-05 |
公开(公告)号: | CN110372705A | 公开(公告)日: | 2019-10-25 |
发明(设计)人: | 陈烨;刘举;丁实;李军;刘雨彤;史建涛;李杰;周子筠;张娇娇;宫益林 | 申请(专利权)人: | 辽宁大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/5377;A61K31/5025;A61K31/437;A61K31/4545;A61K31/496 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 金春华 |
地址: | 110000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代苯甲酰胺 类化合物 制备方法和应用 可接受 急性毒性研究 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 抗肿瘤作用 药物组合物 抗肿瘤剂 医药领域 结肠癌 卵巢癌 治疗窗 肾癌 体外 肺癌 白血病 应用 体内 肿瘤 治疗 | ||
1.新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药,其特征在于,具有通式[I]的结构通式:
其中,
R1选自二甲胺基、二乙胺基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、羟乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基、咪唑烷基或杂氮环丁烷基;
R2选自咪唑并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[3,4-b]吡啶基、吡咯并[2,3-b]吡啶基、4(吡啶-3-基)嘧啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[4,5-b]嘧啶基、吡啶或咪唑并[1,2-a]吡嗪基;
A选自吡咯环、恶二唑环、噻吩环、呋喃环或三氮唑环;
B选自亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基;
X选自H、F、Cl、Br、CF3、OH或CN。
2.根据权利要求1所述的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药,其特征在于,
R1选自二乙胺基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、羟乙基哌嗪基或N-苯基哌嗪基;
R2选自咪唑并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[3,4-b]吡啶基、吡咯并[2,3-b]吡啶基或4(吡啶-3-基)嘧啶基;
A选自吡咯环、恶二唑环、噻吩环或呋喃环;
B选自亚乙烯基或亚乙炔基;
X选自H、F、CF3或CN。
3.根据权利要求2所述的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药,其特征在于,具有如下的结构式:
4.一种药物组合物,其特征在于,以权利要求1-3任一项所述的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药作为活性成分与药学上可接受的载体组合制成。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或多种。
6.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,将组合物制成片剂、胶囊、颗粒剂、喷雾剂或注射剂的剂型。
7.权利要求1-3任一项所述的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。
8.权利要求1-3任一项所述的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤是:白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、神经癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌。
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