[发明专利]一种瑞卢戈利药物中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910715633.3 | 申请日： | 2019-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN112321602A | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 李丕旭;王鹏;谷向永;高峰;葛亚东;刘远华 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D333/38;C07D409/12 |
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| 地址： | 215200 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 瑞卢戈利 药物 中间体 制备 方法 | ||
1.一种用于制备瑞卢戈利药物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤中的一步或多步：
化合物1与氯甲酸酯在非质子性溶剂中加热回流反应生成化合物2的步骤；
化合物2与化合物3发生取代反应生成化合物4 的步骤；
化合物4与溴化试剂反应，生成化合物5的步骤；
化合物5与二甲胺或其盐反应，生成化合物6的步骤；
化合物6在碱性条件下发生水解反应，生成化合物7的步骤；
化合物7与化合物8或其盐反应，生成化合物9的步骤；
化合物9硝基官能团发生还原反应，生成化合物10的步骤；
化合物10在活化试剂存在情况下与甲氧基胺或其盐反应生成化合物11的步骤；
化合物11在加热条件下发生关环反应，生成化合物瑞卢戈利12（Relugolix）的步骤；
。
2.根据权利要求1所述瑞卢戈利药物中间体2的制备方法，所述非质子性溶剂为甲苯，四氢呋喃，二氧六环，乙腈，丙酮，N,N-二甲基甲酰胺等其中的一种或多种，
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
3.根据权利要求1所述一种瑞卢戈利药物中间体5的制备方法，包括化合物4经过溴化反应，生成化合物5的步骤，所述溴化试剂为N-溴代丁二酰亚胺，二溴海因，液溴，
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
4.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式2的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
5.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式4的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
6.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式5的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
7.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式6的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
8.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式7的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
9.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式9的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
10.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式10的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
11.一种瑞卢戈利药物中间体化合物，所述化合物具有式11的结构：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
12.一种由化合物10制备化合物12（Relugolix）的方法，包含：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基，
化合物10与甲氧基胺或其盐反应生成化合物11的步骤：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基，
化合物11在加热条件下发生关环反应，生成化合物瑞卢戈利12（Relugolix）的步骤：
，
其中R基团为C3~C7的烷基或芳基。
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