[发明专利]β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁在制备抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910727176.X 申请日: 2019-08-07
公开(公告)号: CN110269852A 公开(公告)日: 2019-09-24
发明(设计)人: 董子钢;李美贤;赵冉;曼加拉多斯.弗雷迪莫西斯;刘康栋 申请(专利权)人: 中美(河南)荷美尔肿瘤研究院
主分类号: A61K31/222 分类号: A61K31/222;A61P35/00;C07C69/533;A61K49/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 张丽
地址: 450000 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 丙烯酰 二甲基 制备抗肿瘤药物 食管癌 皮肤癌 结肠癌 人源 胃癌 细胞增殖实验 医药技术领域 治疗结直肠癌 统计学差异 结直肠癌 小鼠模型 药物处理 小鼠 应用 肿瘤 癌症 验证 预防 治疗 发现
【权利要求书】:

1.β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述化合物具有如下(1)或(2)所示的功能;(1)抑制癌细胞增殖;(2)治疗和/或预防肿瘤。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述癌细胞为直肠癌,食管癌,胃癌或皮肤癌细胞。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,结肠癌,食管癌,胃癌或皮肤癌细胞的数量为1000个,β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁剂量范围为1.25~10μM,非锚定实验中,肿癌细胞数量为8000个每孔,β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁用量范围为40~600nM。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁通过下述方法获得:(1)使用乙醇对紫草根原料回流提取获得紫草根的提取液,将所得提取液进行浓缩获得粗提取物;

(2)将步骤(1)所得粗提取物用水稀释,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,获得有效成分;

(3)将步骤(2)所得的有效成分通过孔径为200-300nm大孔吸附树脂柱进行分离,洗脱液为正己烷-氯仿-甲醇三者混合溶液,正己烷、氯仿和甲醇体积比例为25:6:1,利用薄层色谱进行鉴定,合并收集同一种成分的洗脱液并进行浓缩,获得7种提取成分,成分1,2,3,4和5为有效成分的粗品,成分6和7 中是紫草根中的植物残渣。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述步骤(1)的具体过程为:向10kg紫草根原料中加入60L的90%以上的乙醇溶液,提取2~4次,每次回流1.5~3h,过滤,收集液体,蒸除溶剂,即得。

6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述步骤(2)的具体过程为:将步骤(1)所得粗提取物经2L蒸馏水稀释后,先用石油醚萃取2~4次,再用乙酸乙酯萃取2~4次,最后再经正丁醇进行萃取2~4次,所述石油醚,乙酸乙酯以及正丁醇的用量均为3L,合并石油醚,乙酸乙酯以及正丁醇层,蒸除溶剂,即得。

7.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,将提取成分2溶于体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯混合液中,通过流过孔径为200-300nm的大孔吸附树脂柱,洗脱液为甲醇,获得单一化合物β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁;将提取成分3经羟丙酰基交联葡聚糖凝胶Sephadex-LH20柱进行分离,洗脱液为体积比20:1的石油醚和乙酸乙酯混合液,获得两种化合物β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁和乙酰紫草素;将提取成分4流过孔径为200-300nm的大孔吸附树脂柱,洗脱液为体积比为25:6:1正己烷-氯仿-甲醇混合溶液,获得乙酰紫草素,其余产物通过羟丙酰基交联葡聚糖凝胶Sephadex-LH20柱进行分离,洗脱液甲醇,获得了β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁。

8.一种利用PDX小鼠模型检测β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁在制备结肠癌药物中有效剂量的方法,其特征在于,将所取的结肠癌样本种植于免疫缺陷小鼠体内,2-5周后将得到免疫小鼠结肠癌肿瘤,取所得的结肠癌肿瘤并传代于免疫缺陷小鼠,直至3-4代后,获得结肠癌PDX小鼠模型,并利用灌胃的方法饲喂PDX模型小鼠β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁,检测结肠癌小鼠体内肿瘤的生长情况。

9.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,将β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁溶于PEG400和水中制得60~120 mg/kg的β, β-二甲基丙烯酰阿卡宁溶液,小鼠灌胃时按照10μL/g进行。

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