[发明专利]一种噻唑并[2,3-b]噁唑酮类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910730693.2 申请日: 2019-08-08
公开(公告)号: CN110511233B 公开(公告)日: 2022-01-25
发明(设计)人: 李俊龙;刘悦;黄钱威;李青竹;冷海军;戴青松;曾荣;刘燕青;苟川 申请(专利权)人: 成都大学
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610106 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 噻唑 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.式I所示的化合物、或其盐:

其中,

R1选自苯基、噻吩基;

R2选自氢、甲基、卤素;

R3选自乙烯基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基;

R4选自氢、甲基、甲氧基、卤素、苯基;

R5选自甲基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、萘基;

R6选自氢、C1~C2烷基、甲氧基、卤素;

R7选自卤素、甲氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐,其特征在于:所述化合物的结构为式II所示:

其中,

R1选自苯基、噻吩基;

R2选自氢、甲基、卤素;

R3选自乙烯基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基;

R4选自氢、甲基、甲氧基、卤素、苯基;

R7选自卤素、甲氧基;

或,所述化合物的结构为式III所示:

其中,

R3选自乙烯基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基;

R4选自氢、甲基、甲氧基、卤素、苯基;

R5选自甲基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、萘基;

R6选自氢、C1~C2烷基、甲氧基、卤素;

R7选自卤素、甲氧基;

或,所述化合物的结构为式IV所示:

其中,

R1选自苯基、噻吩基;

R2选自氢、甲基、卤素;

R5选自甲基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、萘基;

R6选自氢、C1~C2烷基、甲氧基、卤素;

R7选自卤素、甲氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物、或其盐,其特征在于:所述化合物为如下化合物之一:

4.一种制备权利要求1~3任一项所述的化合物、或其盐的方法,其特征在于:包括以下步骤:

(1)取式(1-1)化合物和碳酸氢钠,以二氯甲烷:水=3:1为溶剂,在0℃滴加氯乙酰氯,搅拌5分钟后移至室温反应,即得式(1-3)化合物;取式(1-3)化合物、式(1-4)化合物和三乙胺,以甲醇为溶剂,回流反应后,即得式(1)噻唑类底物;

(2)取式(2-1)化合物与乙烯基格式试剂,于0±5℃下,在四氢呋喃中反应,分离产物为式(2-2)化合物,式(2-2)化合物再与三光气反应即得式(2)化合物;

(3)取式(1)噻唑类底物、式(2)化合物和催化量催化剂,以二氯甲烷为溶剂,于30±3℃反应后,即得式(I)所示化合物;

其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6如权利要求1~3任一项所述。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤(1)中,式(1-1)化合物与氯乙酰氯以及碳酸氢钠的摩尔比为1:1.1:2;式(1-3)化合物与式(1-4)化合物以及三乙胺的摩尔比为1:1.1:1.1;

和/或,步骤(2)中,式(2-1)化合物与乙烯基格式试剂的摩尔比为1:2.5,式(2-2)化合物与三光气的摩尔比为1:0.5;

和/或,步骤(3)中,式(1)噻唑类底物与式(2)化合物的摩尔比为1:2.5。

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