[发明专利]一种噻唑并[2,3-b]噁唑酮类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201910730693.2 | 申请日: | 2019-08-08 |
公开(公告)号: | CN110511233B | 公开(公告)日: | 2022-01-25 |
发明(设计)人: | 李俊龙;刘悦;黄钱威;李青竹;冷海军;戴青松;曾荣;刘燕青;苟川 | 申请(专利权)人: | 成都大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610106 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 噻唑 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
本发明提供了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明的化合物制备方法简便、反应温和、时间短、收率高,且具有抗肿瘤的活性,特别对于乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞具有良好的抑制效果,可以用于制备抗乳腺癌和黑色素瘤的药物,具有广阔的市场应用前景。
技术领域
本发明涉及一种噻唑并[2,3-b]噁唑酮类化合物及其制备方法和用途。
背景技术
噻唑环骨架广泛存在于天然产物、合成药物中,相关研究表明含有该骨架的化合物具有多种重要的生物活性和药物活性,对此类化合物的取代基修饰、结构类似物的衍生化以及进一步生物学活性再评价成为了研究热点。
如何简便的制备收率高的噻唑并[2,3-b]噁唑酮类化合物是目前的研究难点。
发明内容
本发明的目的在于提供一种噻唑并[2,3-b]噁唑酮类化合物及其制备方法和用途。
本发明首先提供了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体:
其中,
R1选自3~8元不饱和环烷基、3~8元不饱和杂环基;
R2选自氢、C1~C8烷基、卤素;
R3选自C2~C8烯基、被0~4个R7取代的3~8元不饱和环烷基、3~8元不饱和杂环基、萘基;
R4选自氢、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、卤素、3~8元不饱和环烷基;
R5选自C1~C8烷基、被0~4个R7取代的3~8元不饱和环烷基、3~8元不饱和杂环基、萘基;
R6选自氢、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、卤素;
R7选自卤素、C1~C8烷氧基。
进一步地,
R1选自苯基、噻吩基;
R2选自氢、甲基、卤素;
R3选自乙烯基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基;
R4选自氢、甲基、甲氧基、卤素、苯基;
R5选自甲基、被0~1个R7取代的苯基、噻吩基、萘基;
R6选自氢、C1~C2烷基、甲氧基、卤素;
R7选自卤素、甲氧基。
进一步地,所述化合物的结构为式II所示:
其中,
R1选自苯基、噻吩基;
R2选自氢、甲基、卤素;
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