[发明专利]降桉烷倍半萜类化合物及其药物组合物和制备方法与应用有效
申请号: | 201910733288.6 | 申请日: | 2019-08-09 |
公开(公告)号: | CN110305017B | 公开(公告)日: | 2022-02-25 |
发明(设计)人: | 姜北;肖朝江;沈怡;崔淑君;陈浩;沈磊;董相;王敏 | 申请(专利权)人: | 大理大学 |
主分类号: | C07C69/533 | 分类号: | C07C69/533;C07C67/48;C07C229/38;C07C227/40;A61K31/22;A61P33/06 |
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地址: | 671003 云南省*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 降桉烷 倍半萜 化合物 及其 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
1.下述通式(I)化合物,
其中,
化合物1:R1为Ang,R2为羟基,R3为氢;
化合物2:R1为Ang,R2为乙酰氧基,R3为氢;
化合物3:R1为Ang,R2为乙酰氧基,R3为甲氧基;
化合物4:R1为Ang,R2为氢,R3为乙氧甲酰基;
化合物5:R1为Tig,R2为氢,R3为氢;
化合物6:R1为Sen,R2为甲氧基,R3为甲氧甲酰基;
化合物7:R1为Bz,R2为乙酰氧基,R3为氢;
化合物8:R1为乙酰基,R2为羟基,R3为羟甲基;
化合物9:R1为Phe,R2为乙酰氧基,R3为氢;
2.权利要求1所述式(I)化合物的制备方法,取漆树科九子母属植物的根或根茎或全株,用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流或者超声或者微波辅助提取,或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流或者超声或者微波辅助提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏,总浸膏经反复层析得到式(I)化合物。
3.如权利要求2所述式(I)化合物的制备方法,其特征在于将漆树科九子母属植物的根或根茎或全株阴干,粉碎到20-30目,用95%甲醇在室温条件下浸提2-5次,每次12-72h,合并提取液,提取液减压浓缩得浸膏,用适量水混悬,再用乙酸乙酯分配数次,得乙酸乙酯萃取物,萃取物用适量氯仿/丙酮溶解后用80-100目硅胶拌样,然后用200-300目硅胶进行柱层析划段粗分,以1:0-0:1氯仿/丙酮或1:0-0:1氯仿/甲醇进行梯度洗脱,得到8个主要部分,将纯氯仿部分、9:1氯/丙部分、8:2氯/丙部分及7:3氯/丙部分进行硅胶柱层析,以30:1-1:1石油醚/丙酮进行梯度洗脱,得10个部分,再分别进行反复硅胶、RP-18和Sephadex LH-20柱层析分别得式(I)化合物。
4.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述任一式(I)化合物和药学上可接受的载体。
5.抗疟疾剂,其中含有权利要求1所述任一式(I)化合物和常规辅剂。
6.权利要求1所述任一式(I)化合物在制备抗疟疾药物中的应用。
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