[发明专利]3;3-二四唑-1;5-戊二酸及其镧铜双核配合物的合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种3,3‑二四唑‑1,5‑戊二酸及其镧铜双核配合物、配合物纳米颗粒的合成方法和应用。本发明原料成本低，过程简易清晰。本发明对新型四氮唑羧酸类化合物的应用研究具有积极而重要的意义。本发明公开的方法设计合成的化合物在国内外报道较少或未见报道，新颖性强；合成化合物的过程简易清晰，原料成本低。本发明选用人体肺癌细胞(A549)作为研究对象，测试了配合物的体外抗癌活性，结果表明其可以用于制备抗癌药物。

技术领域

本发明属于生物化工技术领域，具体涉及3，3-二四唑-1，5-戊二酸及其镧铜双核配合物的合成方法和应用。

背景技术

目前在我国，癌症已成为疾病死因之首，且发病率和死亡率还在攀升，对公众健康造成巨大威胁。根据最新的统计数据显示，癌症死亡占居民全部死因的23.91％，且近十几年来癌症的发病死亡均呈持续上升态势。2015年癌症发病约392.9万人，死亡约233.8万。与历史数据相比，癌症负担呈持续上升态势。近10多年来，癌症发病率每年保持约3.9％的增幅，死亡率每年保持2.5％的增幅。

众多癌症中，肺癌的发病率与死亡率居于榜首。然而，治疗癌症的主要手段依旧是放疗和化疗，因此开发高效且有选择性的抗癌药物依旧是当前治疗癌症最热门的一个研究方向。在众多的药物中，有许多已经被开发过的光敏剂，比如第一代光敏剂卟啉和第二代光敏剂酞菁，它们都被实验证明是用作于诊断治疗的良好的药物。配位化合物作为一类被广泛应用于癌症治疗的材料已经被设计并制备。在众多的配合物中，Cu(II)配合物和La(III)配合物被用于癌症治疗，因为它们有很好的生物相容性。四唑羧酸类配体是刚性的四唑环与柔性的羧基链的有机结合体，其中四唑环上含有四个可以作为配位原子的N原子，柔性羧基链上还有两个可以作为配位原子的O原子。两者的有机结合，使得四唑羧酸类配体在与金属中心离子配位的时候可以形成一系列结构多样，性质奇异的配合物。查阅相关文献资料，发现基于四氮唑羧酸Cu(II)+La(III)双核配合物的抗癌活性的研究比较少。

发明内容

发明目的：本发明所要解决的技术问题是提供了一种3，3-二四唑-1，5-戊二酸及其镧铜双核配合物和配合物纳米颗粒。

本发明还要解决的技术问题是提供了3，3-二四唑-1，5-戊二酸及其镧铜双核配合物和配合物纳米颗粒的制备方法。

本发明最后要解决的技术问题是提供了一种3，3-二四唑-1，5-戊二酸及其镧铜双核配合物和配合物纳米颗粒的应用。

本发明设计合成了新型四唑羧酸配体H₄dtzpda，这种配体从结构上讲具有刚柔并济、配位点多等特点，是构筑新颖配合物的卓越材料。根据文献查询，设计合成的配合物[La₂Cu(dtzpda)₂(H₂O)₁₀]·4H₂O构建的金属有机骨架材料在国内外未见报道，另外选用人体肺癌细胞(A549)作为研究对象，探究配合物的抗癌活性。这是一项开创性的发明，具有重要的研究价值。

为了解决上述技术问题，本发明采取了如下的技术方案：3，3-二四唑-1，5-戊二酸(H₄dtzpda)，所述3，3-二四唑-1，5-戊二酸化学结构式为：