[发明专利]一种基于激活JWA基因和降解HER2的抗肿瘤化合物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种基于激活JWA基因和降解HER2的抗肿瘤化合物，为式I化合物：

其中，R¹选自OH、CH₃、CH₂CH₃、OCH₃、OCH₂CH₃；

R²选自H、OH、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、OCH₃、OCH₂CH₂CH₃；

R³选自Cl、Br、I、CF₃；

R⁴选自H、F、Cl、Br、I、CF₃；

R⁵选自H、CH₃、CH₂CH₃。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤化合物，其特征是，R¹为OCH₃；R²为H或OCH₃；R³为CF₃；R⁴为H或F；R⁵为H。

3.一种基于激活JWA基因和降解HER2的抗肿瘤化合物，其特征是，选自以下化合物之一：

4,7-二氟-N-(4-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)苯并[d]噻唑-2-胺；4-甲氧基-N-(4-(三氟甲基)苯并[d]噻唑-2-基)苯并[d]噻唑-2-胺；N-(4-氟苯并[d]噻唑-2-基)-4,7-二甲氧基苯并[d]噻唑-2-胺；4,7-二甲氧基-N-(4-(三氟甲基)苯并[d]噻唑-2-基)苯并[d]噻唑-2-胺；4,6-二甲氧基-N-(4-(三氟甲基)苯并[d]噻唑-2-基)苯并[d]噻唑-2-胺；

其结构式分别为：

4.权利要求1至3任一项所述抗肿瘤化合物的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

其中，X为Cl、Br、I之一；所述铜盐为氧化铜、氧化亚铜、氯化铜、氯化亚铜、溴化铜、溴化亚铜或碘化亚铜；所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、叔丁醇钾或氢化钠；所述溶剂为四氢呋喃、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺；所述加热温度为80～120℃。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是，X为Cl；所述铜盐为碘化亚铜；所述碱为碳酸钾；所述溶剂为二甲基亚砜；所述加热温度为100℃。

6.权利要求1至3任一项所述抗肿瘤化合物的药用盐。

7.根据权利要求6所述的药用盐，其特征是，所述药用盐为所述抗肿瘤化合物与盐酸、硫酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、磷酸、氢溴酸、马来酸、富马酸或苹果酸形成的盐。

8.含有权利要求1至3任一项所述抗肿瘤化合物、或者权利要求6或7所述药用盐的药物组合物。