[发明专利]一种喜树碱糖缀合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种喜树碱糖缀合物，其特征在于，所述喜树碱糖缀合物选自

2.一种权利要求1所述喜树碱糖缀合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a)将己糖与三甲基氯硅烷在碱性条件下进行第一反应，得到第一产物；

b)将所述第一产物与乙酸铵进行第二反应，得到第二产物；

c)将喜树碱与己二酸在EDC·HCl和DMAP的催化下，进行第三反应，得到第三产物；

d)将所述第二产物和所述第三产物在DCC和DMAP的催化下，进行第四反应，得到第四产物；

e)将所述第四产物与三氟乙酸进行第五反应，得到喜树碱糖缀合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述第一反应的温度为20℃～30℃，时间为2.5h～4h；

所述第二反应的温度为20℃～30℃，时间为8h～12h；

所述第三反应的温度为30℃～40℃，时间为12h～24h；

所述第四反应的温度为30℃～40℃，时间为12h～36h；

所述第五反应的温度为-5℃～0℃，时间为2.5h～4h。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)碱性条件的碱性试剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶；

所述己糖、所述三甲基氯硅烷和所述碱性试剂的摩尔比为1：(5.5～6)：(5.5～6)。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤b)所述第一产物和所述乙酸铵的摩尔比为1：(1.5～2)；

步骤c)所述喜树碱、所述己二酸、EDC·HCl和DMAP的摩尔比为1：(3～5)：(4～8)：(3～5)；

步骤d)所述第二产物、所述第三产物、DCC和DMAP的摩尔比为(1.5～3)：1：(2～3)：(0.2～0.5)。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤e)所述第五反应在溶剂下进行；

所述三氟乙酸在反应体系中的体积含量为2.5％～10％。

7.权利要求1所述喜树碱糖缀合物和/或权利要求2至5任意一项所述制备方法制得的喜树碱糖缀合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.一种药物，其特征在于，包括权利要求1所述喜树碱糖缀合物和/或权利要求2至5任意一项所述制备方法制得的喜树碱糖缀合物。