[发明专利]一种噁唑烷酮类化合物、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 201910745692.5 | 申请日： | 2019-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN110372624A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 刘长茹;王英召;张旭;黄小根 | 申请（专利权）人： | 北京海美桐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/38 | 分类号： | C07D263/38;A61P31/04;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京知呱呱知识产权代理有限公司 11577 | 代理人： | 朱芳 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区经济*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噁唑烷酮类化合物 式( I ) 制备 革兰氏阳性菌活性 药物化合物 新型抗菌 应用 改进 开发 | ||
1.一种噁唑烷酮类化合物，其特征在于，所述化合物的结构式如式(I)所示：
式中，R1和R2为相同或不同的且各自独立地选自氢或卤素；R3为C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物，其特征在于，R1为氢，R2为卤素，R3为甲基或乙基。
3.根据权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物，其特征在于，R1为氢，R2为氟，R3为乙基。
4.权利要求1-3中任一项所述的噁唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法为：式(II)化合物与3,3-二氟丙酸进行缩合反应得到式(I)化合物；
具体合成路线如下：
其中，R1、R2和R3的定义如权利要求1。
5.根据权利要求4所述的噁唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于，以干燥DMF为反应溶剂，以DMAP为催化剂，3,3-二氟丙酸经1-羟基苯并三氮唑和EDC-HCl活化后，与式(II)化合物进行缩合反应得到式(I)化合物。
6.一种药物组合物，包含如权利要求1-3中任一项所述的噁唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
7.权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物或权利要求6所述的药物组合物在制备抗菌药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抗菌药物为抑制革兰氏阳性菌的药物。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述革兰氏阳性菌为金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌。
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