[发明专利]一种制备18

权利要求书

1.一种制备¹⁸F-BPA的方法，所述¹⁸F-BPA具有结构：

其特征在于，所述方法包括：

将中间体I-2与¹⁸F离子反应得到¹⁸F取代的化合物

其中，R₁₀和R₂₀为OH或与它们连接的硼原子一起代表硼酸酯基；

R₃和R₄分别为氢、氨基的保护基或-NR₃R₄为

R₅为氢或羧基的保护基；

所述羧基的保护基包括：甲基、乙基、异丙基、叔丁基、二苯甲基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基、4-吡啶苄基、三氯乙基、甲基硫代乙基、对甲苯磺酰乙基、对硝基苯基硫代乙基、苯基、苄基；

所述氨基的保护基包括：苄氧羰基、叔丁氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、特戊酰基、苯甲酰基、三苯甲基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基、苄基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：

中间体I-1与硼酸或硼酸酯反应得到中间体I-2

其中，X₁、X₂为卤素；

R₁₀、R₂₀、R₃、R₄、R₅的定义如权利要求1中所述。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述X₁、X₂为氯、溴或碘。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述中间体I-2选自下列化合物：

5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述中间体I-1选自下列化合物：

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：脱保护所述¹⁸F取代的化合物中的保护基，得到所述¹⁸F-BPA

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述中间体I-2与¹⁸F离子反应还包括使用铜催化剂。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述铜催化剂包括Cu(OTf)₂Py₄或Cu(OTf)₂。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述中间体I-2与¹⁸F离子反应温度为20-150℃。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述中间体I-2与¹⁸F离子反应温度为100-130℃。

11.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述中间体I-2与¹⁸F离子反应所使用的溶剂包括水、甲醇、DMF、DMA、DMSO、乙腈、正丁醇、乙醇、二氯甲烷，或其任意的混合溶剂。

12.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：将中间体I-1经手性拆分后，再分别与硼酸或硼酸酯反应。