[发明专利]瑞卢戈利化合物的晶型和无定型固体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201910750632.2 申请日: 2019-08-14
公开(公告)号: CN112390812A 公开(公告)日: 2021-02-23
发明(设计)人: 李丕旭;王鹏;陈嗣平 申请(专利权)人: 苏州鹏旭医药科技有限公司;浙江易众化工有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215200 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 瑞卢戈利 化合物 定型 固体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物瑞卢戈利的晶型M,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为7.8±0.2°, 8.6±0.2°,18.6±0.2°,19.7±0.2°和23.3±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的晶型M,其X射线粉末衍射图在2theta值为6.6±0.2°,15.0±0.2°,15.5±0.2°,22.7±0.2°处具有特征峰。

3.一种化合物瑞卢戈利的晶型O1,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为8.6±0.2°,10.1±0.2°,10.6±0.2°,19.8±0.2°和25.7±0.2°处具有特征峰。

4.根据权利要求3所述的晶型O1,其X射线粉末衍射图在2theta值为11.7±0.2°,12.9±0.2°,17.9±0.2°,21.4±0.2°和21.8±0.2°处具有特征峰。

5.一种化合物瑞卢戈利的晶型T,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为8.9±0.2°,12.7±0.2°,20.0±0.2°,24.2±0.2°和25.2±0.2°处具有特征峰。

6.根据权利要求5所述的晶型T,其X射线粉末衍射图在2theta值为8.5±0.2°,11.0±0.2°,18.1±0.2°,19.1±0.2°和25.8±0.2°处具有特征峰。

7.一种化合物瑞卢戈利的晶型03,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为7.5±0.2°,9.5±0.2°,18.1±0.2°,19.2±0.2°和23.2±0.2°处具有特征峰。

8.根据权利要求7所述的晶型03,其X射线粉末衍射图在2theta值为12.1±0.2°,15.5±0.2°,16.8±0.2°,21.1±0.2°和24.9±0.2°处具有特征峰。

9.一种化合物瑞卢戈利的无定型,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为5°至15°,15°至30°处具有两个特征峰。

10.一种化合物瑞卢戈利晶型M的制备方法,其特征在于,将瑞卢戈利及溶剂的混合液,通过降温或蒸发结晶以及打浆制备瑞卢戈利晶型M。

11.根据权利要求10所述的制备方法,所述溶剂为异丙醇,碳酸二乙酯,2-甲基四氢呋喃/氯仿混合溶剂,乙酸异丙酯/四氢呋喃混合溶剂。

12.一种化合物瑞卢戈利晶型O1的制备方法,其特征在于,将瑞卢戈利在对二甲苯体系中搅拌得到晶型O1。

13.一种化合物瑞卢戈利晶型T的制备方法,其特征在于,将瑞卢戈利的N,N-二甲基甲酰胺溶液,通过降温或蒸发结晶或滴加反溶剂的方式制备瑞卢戈利晶型T。

14.根据权利要求14所述的制备方法,所述反溶剂为甲基叔丁基醚、碳酸二乙酯、乙酸叔丁酯。

15.一种化合物瑞卢戈利晶型03的制备方法,其特征在于,包括将瑞卢戈利在有机溶剂中通过蒸发溶剂结晶得到晶型03。

16.根据权利要求15所述的制备方法,所述有机溶剂为乙腈、乙醇、2-甲基四氢呋喃、硝基甲烷或混合溶剂乙醇/氯仿、乙二醇二甲醚/甲醇。

17.一种化合物瑞卢戈利无定型化合物的制备方法,其特征在于,瑞卢戈利与溶剂混合通过蒸发或降温的方式制备结晶瑞卢戈利无定型化合物。

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